公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1935806A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.03.28
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200610053462.5
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申請(qǐng)日期
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2006.09.19
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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阿夫唑嗪的制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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浙江華納藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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胡高云;相紅琳;徐利明
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地址
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312073浙江省紹興縣濱海工業(yè)區(qū)興濱路北五路口
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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紹興市越興專(zhuān)利事務(wù)所
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代理人
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蔣衛(wèi)東
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)表示的阿夫唑嗪(N-[(3-(4-氨基-6,7-二甲氨基-2-喹唑啉基)甲氨基)丙基]四氫-2-呋喃甲酰胺)的制備方法, 包括以下步驟: a、在有機(jī)堿的條件下,3-鹵代丙胺和2-四氫呋喃甲酸或2-四氫呋喃甲酰氯在溶劑中發(fā)生縮合反應(yīng),得到N-3-氯丙基-2-四氫呋喃甲酰胺(II),反應(yīng)溫度為-10℃~100℃,反應(yīng)時(shí)間為6~28小時(shí)。 b、在有機(jī)堿或無(wú)機(jī)堿的存在下,化合物(II)和甲胺在溶劑中發(fā)生縮合反應(yīng),生成N-3-甲氨基丙基-2-四氫呋喃甲酰胺(III),反應(yīng)溫度為-10℃~120℃,反應(yīng)時(shí)間為3~30小時(shí)。 c、在有機(jī)堿或無(wú)機(jī)堿的存在下,化合物(III)和2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(IV)在溶劑中發(fā)生縮合反應(yīng),得到阿夫唑嗪(I),反應(yīng)溫度為0℃~120℃,反應(yīng)時(shí)間為3~24小時(shí)。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一種阿夫唑嗪的制備方法,采用3-鹵代丙胺為原料,與2-四氫呋喃甲酸或2-四氫呋喃甲酰氯發(fā)生縮合反應(yīng),得到中間體N-3-鹵代丙基-2-四氫呋喃甲酰胺,再與甲胺縮合得到中間體N-3-甲氨基丙基-2-四氫呋喃甲酰胺,然后與2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉發(fā)生縮合反應(yīng),得到阿夫唑嗪。本發(fā)明所闡述的合成方法,其制備方法簡(jiǎn)單,成本低,反應(yīng)條件容易控制,產(chǎn)品收率和質(zhì)量相對(duì)提高,適合于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
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國(guó)際公布
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