| 公開(公告)號 | CN1938269A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580009735.X |
| 申請日期 | 2005.03.04 |
| 專利名稱 | 用于治療血栓形成的脯氨酰衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.26 DE 102004014945.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·梅德爾斯基;C·察克拉基迪斯;D·多爾施;B·切贊納;J·格萊茨 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-04 PCT/EP2005/002306 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物，和其可藥用衍生物、溶劑化物、鹽和立體異構(gòu)體，包括其任意比例的混合物在內(nèi)： 其中 R表示Hal、-C≡C-H、-C≡C-A或OA， R1表示H、＝O、Hal、A、OH、OA、A-COO-、Ph-(CH2)n-COO-、環(huán)烷基-(CH2)n-COO-、A-CONH-、A-CONA-、Ph-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-芐基、＝N-OH、＝N-OA或＝CF2， R2表示H或A， Ph表示未取代或被A、OA、OH或Hal單、二或三取代的苯基， R3表示H、Hal或A， R4表示-C6H4-(CH2)n-NR5R5’、-C(＝NR5)NR5R5’、 或 R5、R5’各自彼此獨(dú)立地表示H或A， A表示具有1-12個(gè)碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基，其中，另外，1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替代， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示0、1、2或3。 |
| 摘要 | 新的式(I)化合物，其中R、R1、R2、R3和R4具有專利權(quán)利要求1中指明的含義，是Xa凝血因子的抑制劑，可用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞疾病和用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092849 德 |
