公開(公告)號(hào)
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CN1931159A
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公開(公告)日
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2007.03.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510015103.6
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申請(qǐng)日期
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2005.09.16
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專利名稱
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艾拉莫德微粉化及口服速釋制劑
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主分類號(hào)
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A61K31/352(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/352(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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天津藥物研究院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王杏林;高 晶;梅林雨;劉昌孝
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地址
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300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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天津市杰盈專利代理有限公司
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代理人
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朱紅星
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項(xiàng)
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一種艾拉莫德微粉化結(jié)晶性粉末,其特征在于:該結(jié)晶性粉末粒徑在50μm以下,其DSC吸熱轉(zhuǎn)變238℃~245℃,其采用石墨單色器,Cuka輻射,具有下列X-射線衍射譜:┏━━━━━━┳━━━━━━┳━━━━━┳━━━━━┳━━━━━┳━━━━━━┓┃ 2θ(°) ┃ 面間距 ┃ 相對(duì)豐度┃ 2θ(°) ┃ 面間距 ┃ 相對(duì)豐度 ┃┃ ┃ d(A) ┃ (%) ┃ ┃ d(A) ┃ (%) ┃┣━━━━━━╋━━━━━━╋━━━━━╋━━━━━╋━━━━━╋━━━━━━┫┃ 5.940 ┃ 14.8665 ┃ 48 ┃ 24.300 ┃ 3.6598 ┃ 63 ┃┃ 8.140 ┃ 10.8528 ┃ 10 ┃ 25.160 ┃ 3.5366 ┃ 61 ┃┃ 10.480 ┃ 8.4342 ┃ 100 ┃ 25.620 ┃ 3.4741 ┃ 61 ┃┃ 11.960 ┃ 7.3937 ┃ 14 ┃ 27.200 ┃ 3.2758 ┃ 61 ┃┃ 12.440 ┃ 7.1094 ┃ 16 ┃ 28.280 ┃ 3.1531 ┃ 13 ┃┃ 14.820 ┃ 5.9726 ┃ 15 ┃ 29.020 ┃ 3.0744 ┃ 28 ┃┃ 15.920 ┃ 5.5623 ┃ 14 ┃ 29.720 ┃ 3.0035 ┃ 15 ┃┃ 17.400 ┃ 5.0924 ┃ 88 ┃ 31.780 ┃ 2.8134 ┃ 18 ┃┃ 18.320 ┃ 4.8387 ┃ 57 ┃ 33.180 ┃ 2.6978 ┃ 11 ┃┃ 18.740 ┃ 4.7312 ┃ 37 ┃ 34.480 ┃ 2.5990 ┃ 12 ┃┃ 20.060 ┃ 4.4227 ┃ 37 ┃ 36.860 ┃ 2.4365 ┃ 9 ┃┃ 20.620 ┃ 4.3039 ┃ 36 ┃ 38.220 ┃ 2.3528 ┃ 10 ┃┃ 21.120 ┃ 4.2031 ┃ 37 ┃ 40.100 ┃ 2.2468 ┃ 16 ┃┃ 21.800 ┃ 4.0735 ┃ 40 ┃ 41.900 ┃ 2.1543 ┃ 10 ┃┃ 22.980 ┃ 3.8669 ┃ 68 ┃ 44.380 ┃ 2.0395 ┃ 9 ┃┃ 24.000 ┃ 3.7048 ┃ 74 ┃ 47.180 ┃ 1.9248 ┃ 9 ┃┗━━━━━━┻━━━━━━┻━━━━━┻━━━━━┻━━━━━┻━━━━━━┛
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摘要
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本發(fā)明涉及一種難溶性多晶型藥物艾拉莫德的微粉化技術(shù),經(jīng)微粉化的艾拉莫德具有新的結(jié)晶且粉末粒徑在1~10μm。以微粉化的艾拉莫德為活性成分,加入高效崩解劑、表面活性劑、稀釋劑等制成的口服速釋制劑,能顯著改善體外溶出速率和體內(nèi)吸收程度,生物利用度明顯提高。
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國際公布
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