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水溶性苯基噠嗪衍生物及含有該衍生物的藥物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 興和株式會社/京谷善德;古志朋之;執(zhí)行洋陸;吉崎榮男;北村崇博;竹村俊司;安岡京子;戶塚順子;佐藤精一
公開(公告)號 CN1304379C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN02818940.X  
申請日期 2002.09.25  
專利名稱 水溶性苯基噠嗪衍生物及含有該衍生物的藥物  
主分類號 C07D237/14(2006.01)I  
分類號 C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.9.26 US 60/324,569  
申請(專利權(quán))人 興和株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 京谷善德;古志朋之;執(zhí)行洋陸;吉崎榮男;北村崇博;竹村俊司;安岡京子;戶塚順子;佐藤精一  
地址 日本愛知縣  
頒證日  
國際申請 2002-09-25 PCT/JP2002/009863  
進(jìn)入國家日期 2004.03.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陳劍華  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種具有以下通式(1)的苯基噠嗪衍生物或其鹽: 式中: R1是任選取代的具有1-7個碳原子的烷基,或任選取代的具有2-7個碳原子的鏈烯基,其中,所述由R1表示的烷基或鏈烯基上的一個或多個取代基各自獨(dú)立地表示具有6-14個碳原子的芳基,或者具有1-3個氮原子的5元或6元雜芳基;所述芳基或雜芳基各自任選地被選自鹵素、C1-C12烷基和C1-C12烷氧基的1-3個取代基所取代; R2和R3各自獨(dú)立地表示氫或者C1-C12烷基、C1-C12羥基烷基、C1-C12二羥基烷基或C3-C12炔基,或者R2和R3與相鄰的氮原子結(jié)合在一起,形成5-7元的、含氮的飽和雜環(huán)基,所述雜環(huán)基任選地被一個或多個鹵原子、C1-C12烷基、羥基乙基、C1-C12烷氧基羰基或苯基(C1-C7烷基)取代; X、Y和Z各自獨(dú)立地表示氫、鹵素、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C12烷基亞硫酰基、C1-C12烷基磺;、任選地被一個或多個鹵原子或者C1-C12烷氧基取代的C1-C12烷基、或任選地被一個或多個鹵素、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基取代的C6-C14芳基; n表示1-5的數(shù); 附加條件為:當(dāng)R1為芐基或C1-C3烷基時,R2和R3不同時為氫或相同的C1-C3烷基。  
摘要 具有以下通式(1)的化合物,以及含它們的藥物組合物:式中:R1表示烷基或鏈烯基,R2和R3各自獨(dú)立地表示氫原子或者烷基、羥基烷基、二羥基烷基或炔基,或者R2和R3可與鄰近的氮原子結(jié)合,形成取代或未取代的、含氮的飽和雜環(huán)基,X、Y和Z各自獨(dú)立地表示氫原子、烷基、鹵原子等,n表示1-5的整數(shù)。這些化合物具有抗白細(xì)胞介素-1β產(chǎn)生的抑制活性,較高的水溶性以及良好的口服吸收性。  
國際公布 2003-04-03 WO2003/027077 日  
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