公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1929836A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580007120.3
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申請(qǐng)日期
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2005.02.28
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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作為大麻素CB1受體的激動(dòng)劑的(吲哚-3-基)-雜環(huán)衍生物
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/4245(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/4245(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D498/06(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.5 US 60/550,563;2004.3.5 EP 04100902.8;2004.8.12 EP 04103901.7
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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阿克佐諾貝爾公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·亞當(dāng)-沃勒爾;A·J·莫里森;G·維斯哈特;清位孝夫;D·R·麥克阿瑟
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地址
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荷蘭阿納姆
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-02-28 PCT/EP2005/050833
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.09.05
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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程 泳
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國(guó)省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項(xiàng)
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具有通式I的(吲哚-3-基)-雜環(huán)衍生物通式I 其中 A表示5-元芳香雜環(huán),其中X1、X2和X3獨(dú)立地選自N、O、S和CR; R是氫或(C1-4)烷基;或 R在存在于X2或X3中時(shí)可以與R3一起形成5-8元環(huán); R1是5-8元飽和的碳環(huán),任選含有選自O(shè)和S的雜原子; R2是H、CH3或CH2-CH3;或者 R2與R7連接在一起形成6元環(huán),該6元環(huán)任選含有選自O(shè)和S的雜原子,并且該雜原子結(jié)合至吲哚環(huán)的位置7; R3和R4獨(dú)立地是H、(C1-6)烷基或(C3-7)環(huán)烷基,該烷基由OH、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、(C1-4)烷基-磺;N或鹵素任選取代;或者 R3與R4以及它們結(jié)合的N一起形成任選含有選自O(shè)和S的其它雜原子的4-8元環(huán),并且該環(huán)由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代;或者 R3和R5一起形成任選含有選自O(shè)和S的其它雜原子的4-8元環(huán),并且該環(huán)由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代;或者 R在存在于X2或X3之中時(shí)與R3形成5-8元環(huán); R5是H或(C1-4)烷基;或者 R5與R3一起形成任選含有選自O(shè)和S的其它雜原子的4-8元環(huán),并且該環(huán)由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代; R5’是H或(C1-4)烷基; R6表示獨(dú)立地選自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和鹵素的1-3個(gè)取代基; R7是H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN或鹵素;或者 R7與R2連接一起形成6元環(huán),該6元環(huán)任選含有選自O(shè)和S的其它雜原子,并且該雜原子連接至吲哚環(huán)的位置7;或其藥學(xué)可接受鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及作為大麻素CB1受體的激動(dòng)劑的具有通式(I)的(吲哚-3-基)-雜環(huán)衍生物,其中A表示五元芳香雜環(huán),其中X1、X2和X3獨(dú)立地選自N、O、S和CR;R是H或(C1-4)烷基;或者R在存在于X2或X3之中時(shí)可以與R3一起形成5-8元環(huán);R1是5-8元飽和的碳環(huán),任選含有選自O(shè)和S的雜原子;R2是H、CH3或CH2-CH3;或者R2與R7連接一起形成6元環(huán),任選含有選自O(shè)和S的雜原子,并且該雜原子結(jié)合至吲哚環(huán)的位置7;R3和R4獨(dú)立地是H、(C1-6)烷基或(C3-7)環(huán)烷基,該烷基由OH、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、(C1-4)烷基-磺酰基、CN或鹵素任選取代;或者R3與R4以及它們連接的N一起形成任選還含有選自O(shè)和S的雜原子的4-8元環(huán),并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代;或者R3和R5形成任選還含有選自O(shè)和S的雜原子的4-8元環(huán),并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代;或者當(dāng)存在于X2或X3之中時(shí)R3與R形成5-8元環(huán);R5是H或(C1-4)烷基;或者R5與R3形成任選還含有選自O(shè)和S的雜原子的4-8元環(huán),并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代;R5’是H或(C1-4)烷基;R6表示獨(dú)立地選自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和鹵素的1-3個(gè)取代基;R7是H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和鹵素;或者R7與R2連接一起形成任選還含有選自O(shè)和S的雜原子的6元環(huán),并且該雜原子結(jié)合至吲哚環(huán)的位置7;或其藥學(xué)可接受鹽,其可用于治療疼痛例如手術(shù)期間的疼痛、慢性痛、神經(jīng)性疼痛、癌性疼痛和與多發(fā)性硬化相關(guān)的疼痛和痙攣狀態(tài)。
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國(guó)際公布
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2005-09-29 WO2005/089754 英
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