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合成紫杉烷的制備工藝

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 桂林暉昂生化藥業(yè)有限責(zé)任公司/唐丁寧;李健
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1303077C  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410021751.8  
申請(qǐng)日期 2004.01.16  
專利名稱 合成紫杉烷的制備工藝  
主分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 桂林暉昂生化藥業(yè)有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 唐丁寧;李 健  
地址 541004廣西壯族自治區(qū)桂林市高新區(qū)毅豐南路8號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 桂林市華杰專利事務(wù)所有限責(zé)任公司  
代理人 謝朗光  
國(guó)省代碼 廣西;45  
主權(quán)項(xiàng) 合成紫杉烷的制備工藝,以含C(7)-OH、C(10)-OH和C(13)側(cè)鏈上的C(2’)-OH的紫杉烷為原料,包含以下步驟: ①.將原料溶解于四氫呋喃; ②.加入稀土元素化合物保護(hù)C(7)-OH; ③.加入;瘎┻M(jìn)行;磻(yīng); ④.;磻(yīng)完成后,加入飽和碳酸氫鈉水溶液中和; ⑤.用與四氫呋喃不相混溶的有機(jī)溶劑進(jìn)行萃; ⑥.去除萃取相的有機(jī)溶劑,得到2’,10-雙;仙纪椋 ⑦.將⑥之產(chǎn)物溶解于惰性溶劑; ⑧.用溶于⑦所選惰性溶劑的弱堿溶液選擇性水解C(2’)-上的;ィ瑫r(shí)脫去C(7)-OH的保護(hù)劑; ⑨.加入鹽酸中和; ⑩.用三氯甲烷進(jìn)行萃取; .去除萃取相的三氯甲烷,得到10-酰基酯紫杉烷。  
摘要 本發(fā)明涉及合成紫杉烷的制備工藝,它利用稀土元素化合物對(duì)7-OH進(jìn)行保護(hù),反應(yīng)簡(jiǎn)單,結(jié)合牢固可靠,在其后的過(guò)程中既不產(chǎn)生7-位;铮彩沟悯;蟮漠a(chǎn)物在2′-酯基的水解變得容易控制。在合成紫杉烷的制備工藝中,本發(fā)明使用四氫呋喃作;磻(yīng)的介質(zhì),不但能取得吡啶同樣的效果,而且還避免了臭味,解決了對(duì)生產(chǎn)現(xiàn)場(chǎng)要求極高的難題。本發(fā)明既可用于以天然紫杉烷為前體的半合成紫杉烷的制備,也可用于全合成紫杉烷的制備。  
國(guó)際公布  
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