公開(公告)號
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CN1926128A
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公開(公告)日
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2007.03.07
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申請(專利)號
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CN200480042457.3
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申請日期
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2004.12.15
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專利名稱
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二肽基肽酶抑制劑
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.15 US 60/553,571;2004.11.18 US 60/629,524
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申請(專利權(quán))人
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武田藥品工業(yè)株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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馮 軍;S·L·格沃特尼;J·A·斯塔福德;張志遠(yuǎn);B·埃爾德;P·伊斯貝斯特;G·帕默爾;J·薩爾斯貝里;L·尤利塞
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地址
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日本大阪
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頒證日
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國際申請
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2004-12-15 PCT/US2004/042209
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進(jìn)入國家日期
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2006.09.15
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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包含下式的化合物: 其中 M0是-C-LX、N或CR4; Q1和Q2各自獨立地選自下組:CO、CS、SO、SO2和C=NR9; R0是R1或-LX,其條件是R0和M0只有一個是-LX; R1是氫或者選自下組:鹵素、全鹵(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺酰基和亞磺;,各自是取代或未取代的; R2是氫或者選自下組:(C1-10)烷基、(C3-12)環(huán)烷基、(C3-12)環(huán)烷基(C1-5)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基(C1-5)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基、芳基(C1-10)烷基、雜芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基(C1-5)烷基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺酰基(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺酰基和亞磺;髯允侨〈蛭慈〈; R3選自下組:全鹵(C1-10)烷基、氨基、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺;蛠喕酋;,各自是取代或未取代的,和取代或未取代的3、4、5、6或7元環(huán); R4是氫或者選自下組:鹵素、全鹵(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺;蛠喕酋;,各自是取代或未取代的; R9是氫或者選自下組:烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、二環(huán)芳基和雜二環(huán)芳基,各自是取代或未取代的; L是連接基團,在X與L所連接的環(huán)之間提供1、2或3個原子的間隔,其中提供該間隔的該連接基團的原子選自由碳、氧、氮和硫組成的組; X選自下組:(C1-10)烷基、(C3-12)環(huán)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基、芳基(C1-10)烷基、雜芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、烯基、炔基、羰基、氰基、亞氨基、磺酰基和亞磺酰基,各自是取代或未取代的。
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摘要
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本發(fā)明提供了用于DPP-IV和其他S9蛋白酶的化合物、藥物、藥盒和方法,包括式I化合物,其中M是N或CR4;Q1和Q2各自獨立地選自下組:CO、SO、SO2和C=NR9;每一R1、R2、R3、R4和R9是如本文所定義的。
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國際公布
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2005-10-13 WO2005/095381 英
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