| 公開(公告)號 | CN1922156A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480032935.2 |
| 申請日期 | 2004.11.05 |
| 專利名稱 | 作為鈉通道阻斷劑的取代的三唑 |
| 主分類號 | C07D249/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/10(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.10 US 60/518,890 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 樸 玟;P·K·查克拉瓦蒂;周碧珊;E·貢扎萊斯;王鉉沃;B·帕盧基;W·H·帕森斯;R·西斯科;M·H·費希爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-05 PCT/US2004/037280 |
| 進入國家日期 | 2006.05.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)或(II)所表示的化合物， 或其藥學上可接受的鹽，其中 R1是 (a)氫， (b)C1-C6-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基，其各自任選地被一個或多個下列取代基取代：NRaRb、COOH、CONRaRb，或 (c)-C(＝)Ra、COORa、CONRaRb； Ra是： (a)氫， (b)C1-C6-烷基，其任選地被一個或多個鹵素或CF3取代，或 (c)CF3； Rb是 (a)氫，或 (b)C1-C6-烷基，其任選地被一個或多個鹵素或CF3取代，或 (c)CF3；R2是氫或C1-4烷基； R3和R4各自獨立地是： (a)氫， (b)-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基或-O-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基， (c)鹵素，或 (d)-C1-C6烷基，其任選地被一個或多個鹵素或CF3取代；和 R5，R6和R7各自獨立地是： (a)氫， (b)-O-C1-C6-烷基，-O-C1-C6烯基，-O-C1-C6-炔基，其各自任選地被一個或多個鹵素或CF3取代， (c)-C0-C4-烷基C1-C4-全氟烷基，或-O-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基， (d)-O-苯基，或-O-C1-C4-烷基-苯基，其中苯基任選地被1-3個選自i)鹵素，ii)-CN，iii)-NO2，iv)CF3、v)-ORa，vi)-NRaRb，vii)-C0-4烷基-CO-ORa，viii)-(C0-4烷基)-CO-N(Ra)(Rb)，ix)和x)-C1-10烷基的取代基取代，其中一個或多個烷基碳能被-NRa，C(O)-O-，或-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-置換，或(e)鹵素，-ORa，或苯基，其中苯基任選地被1-3個選自i)鹵素，ii)-CN，iii)-NO2，iv)CF3，v)吡唑基，vi)-ORa，vii)-NRaRb，viii)-C0-4烷基-CO-ORa，ix)-(C0-4烷基)-CO-N(Ra)(Rb)，和x)-C1-10烷基的取代基取代，其中一個或多個烷基碳能被-NRa，C(O)-O-，或-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-置換。 |
| 摘要 | 式I、II或III表示的取代的三唑化合物或其藥學上可接受的鹽。藥物組合物包含單用或與一或多種其它的治療活性化合物聯(lián)用的治療有效量的本發(fā)明化合物，和藥學上可接受的載體。治療與鈉通道活性相關或由鈉通道活性引起的疾病的方法，包含給予單用或與一或多種其它的治療活性化合物聯(lián)用的有效量的本發(fā)明化合物，所述疾病包括，例如急性疼痛、慢性疼痛、內(nèi)臟痛、炎性痛、神經(jīng)性疼痛、偏頭痛、頭痛、偏頭痛性頭痛、癲癇、腸易激惹綜合征、糖尿病性神經(jīng)病、多發(fā)性硬化癥、躁狂憂郁和雙相性精神障礙。給予局部麻醉的方法，包含給予單用或與一或多種其它的治療活性化合物聯(lián)用的有效量的本發(fā)明化合物，和藥學上可接受的載體。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047270 英 |
