| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1922185A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580005864.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.23 |
| 專利名稱 | 作為激酶抑制劑的吡唑并三嗪類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.25 US 60/547,685 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·J·古奇;K·帕拉奇 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-23 PCT/US2005/005614 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物： 或所述化合物的藥學(xué)可接受的鹽、溶劑合物或酯，其中： R1選自H、烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基烷基、NR6R7、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基，其中所述烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基和芳基烷基中的每一個(gè)可未被取代或任選獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立地選自鹵代、烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、三氟甲基、OR6、NR6R7、SR6、SO2R6、CN、SO2N(R6R7)和NO2； R2為烷基、環(huán)烷基、烯基、炔基、三氟甲基、-OR7、-SR7、羥基烷基、鹵代烷基、芳基、雜芳基、鹵代、CN、甲�；�、硝基、烷基羰基、芳烷基羰基、雜芳烷基羰基或-亞烷基-N(R8R9)(其中R8和R9獨(dú)立表示H或烷基，或R8和R9連同-N(R8R9)中的氮形成五至七元雜環(huán))； R3為-NR4R5、或H、烷基、烷硫基、芳烷硫基、烷基亞磺�；�、或芳烷基亞磺�；�； R4為烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中所述烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基中的每一個(gè)可未被取代或任選獨(dú)立地被1-4個(gè)可相同或不同的取代基取代，各取代基獨(dú)立地選自鹵代、烷基、羥基甲基、羥基乙基、羥基丙基、三氟甲基、OR6、NR6R7、SR6、SO2R6、CN、SO2N(R6R7)和NO2； R5為H、烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、酰基或雜芳基烷基； R6為H、烷基或芳基； R7為H或烷基；R10為鹵代、烷基、羥基烷基、三氟甲基、OR6、NR6R7、SR6、SO2R6、CN、SO2N(R6R7)或NO2；和 n為0至4，且當(dāng)n為2-4時(shí)，n部分可相同或不同，每個(gè)進(jìn)行獨(dú)立選擇， 前提條件是： (i)當(dāng)R2為C1-C4烷基且R5為H，則R4不為C1-C4烷基； (ii)當(dāng)R2為鹵代、CN、甲�；�、硝基、烷基羰基、芳烷基羰基、雜芳烷基羰基或-亞烷基-N(R8R9)，則：(a)R3不為H、烷硫基、芳烷硫基、烷基亞磺酰基、芳烷基亞磺�；�-NR4R5，和(b)n不為0； 和(iii)當(dāng)R2為烷基、環(huán)烷基、烯基或炔基時(shí)，則R3不為NH(甲基)、N，N(二甲基)、NH(乙酰基)或N(甲基)(乙�；�)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明在多個(gè)實(shí)施方案中提供了一類新穎的作為諸如細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶的抑制劑的吡唑并[1，5-a]三嗪類化合物，制備所述化合物的方法，包括一種或多種所述化合物的藥物組合物，制備包括一種或多種所述化合物的藥物制劑的方法，和使用所述化合物或藥物組合物治療、預(yù)防、抑制或改善與所述激酶有關(guān)的一種或多種疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-09 WO2005/082908 英 |
