| 公開(公告)號(hào) | CN1918121A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580004973.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.17 |
| 專利名稱 | 用于治療肥胖的吡咯-3-甲酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/34(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.20 GB 0403780.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·比約斯內(nèi);程磊峰;T·埃勒布林;A·M·博伊耶;E·-L·林德斯泰德特阿爾斯特馬克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-02-17 PCT/GB2005/000588 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;梁 謀 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式(I)的化合物和其藥物可接受鹽和溶劑合物，其中 R1表示a)被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C3-6烷氧基基團(tuán)，b)具有結(jié)構(gòu)式苯基(CH2)pO-的基團(tuán)，其中p是1，2或3和苯基環(huán)視需要被1，2或3個(gè)表示為Z的基團(tuán)取代，c)基團(tuán)R6S(O)2O或R6S(O)2NH，其中R6表示視需要被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-6烷基基團(tuán)，或R6表示分別視需要被1，2或3個(gè)表示為Z的基團(tuán)取代的苯基或雜芳基基團(tuán)或d)具有結(jié)構(gòu)式(R7)3Si的基團(tuán)，其中R7表示可相同或不同的C1-6烷基基團(tuán)； Ra表示鹵代，C1-3烷基基團(tuán)或C1-3烷氧基基團(tuán)； m是0，1，2或3； R2表示C1-3烷基基團(tuán)，C1-3烷氧基基團(tuán)，羥基，硝基，氰基或鹵代； n是0，1，2或3； R3表示H，包含最高6個(gè)碳原子的C1-6烷基基團(tuán)，C1-6烷氧基基團(tuán)或C1-6烷氧基C1-6亞烷基基團(tuán)，每個(gè)所述基團(tuán)視需要被一個(gè)或多個(gè)氟或氰基取代； R4表示 a)基團(tuán)X-Y-NR8R9， 其中X是CO或SO2， Y不存在或表示視需要被C1-3烷基基團(tuán)取代的NH； 和R8和R9獨(dú)立地表示： 視需要被1，2，或3個(gè)表示為W的基團(tuán)取代的C1-6烷基基團(tuán)； 視需要被1，2，或3個(gè)表示為W的基團(tuán)取代的C3-15環(huán)烷基基團(tuán)； 視需要被1，2，或3個(gè)表示為W的基團(tuán)取代的視需要取代的(C3-15環(huán)烷基)C1-3亞烷基基團(tuán)； 基團(tuán)-(CH2)r(苯基)s，其中r是0，1，2，3或4，s是1(如果r是0)否則s是1或2和苯基基團(tuán)視需要獨(dú)立地被一個(gè)，兩個(gè)或三個(gè)表示為Z的基團(tuán)取代； 包含一個(gè)氮和視需要一個(gè)以下原子的飽和5至8元雜環(huán)基團(tuán)：氧，硫或其它的氮，其中雜環(huán)基團(tuán)視需要被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基基團(tuán)，羥基或芐基取代；基團(tuán)-(CH2)tHet，其中t是0，1，2，3或4，和亞烷基鏈視需要被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基基團(tuán)取代和Het表示視需要被一個(gè)，兩個(gè)或三個(gè)選自C1-5烷基基團(tuán)，C1-5烷氧基基團(tuán)或鹵代的基團(tuán)取代的芳族雜環(huán)； 或R8表示H和R9定義如上； 或R8和R9與它們所連接的氮原子一起表示包含一個(gè)氮和視需要一個(gè)以下原子的飽和或部分不飽和5至8元雜環(huán)基團(tuán)：氧，硫或其它的氮； 其中雜環(huán)基團(tuán)視需要被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基基團(tuán)，羥基，氟或芐基取代； 或b)唑基，異唑基，噻唑基，異噻唑基，氧雜二唑基，噻二唑基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噻吩基，呋喃基或唑啉基，分別視需要被1，2或3個(gè)基團(tuán)Z取代； R5表示H或C1-3烷基基團(tuán)； Z表示C1-3烷基基團(tuán)，C1-3烷氧基基團(tuán)，羥基，鹵代，三氟甲基，三氟甲基硫代，二氟甲氧基，三氟甲氧基，三氟甲基磺�；趸�，氨基，單或二C1-3烷基氨基，C1-3烷基磺�；�，C1-3烷氧基羰基，羧基，氰基，氨基甲�；�，單或二C1-3烷基氨基甲�；鸵阴；�；和 W表示羥基，氟，C1-3烷基基團(tuán)，C1-3烷氧基基團(tuán)，氨基，單或二C1-3烷基氨基，或選自嗎啉基，吡咯烷基，哌啶基或哌嗪基的雜環(huán)胺，其中雜環(huán)胺視需要被C1-3烷基基團(tuán)或羥基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物和用于制備這些化合物的方法，其在治療肥胖，精神病和神經(jīng)病學(xué)病癥中的用途，用于其治療用途的方法和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/080328 英 |
