| 公開(公告)號(hào) | CN1918158A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580004895.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.14 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.14 US 60/544,944 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 崔夏洵;王志成;N·S·格雷;顧祥巨;賀曉暉;賀 耘;江 濤;劉 異;W·里希蒙德;沈臺(tái)輔;楊鯤泳 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-14 PCT/US2005/004630 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 選自式Ia、Ib、Ic、Id和Ie的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體和前體藥物： 其中： n選自0、1和2； m選自0、1、2和3； W選自-NR4-、-S-、-O-、-S(O)-和-S(O)2-；其中R4選自氫和C1-6烷基； R1選自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中R1的任意芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基可選地被1-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基、C3-8雜環(huán)烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、-XNR5R5、-XNR5XNR5R5、-XNR5XOR5、-XOR5、-XSR5、-XS(O)R5、-XS(O)2R5、-XC(O)NR5R5、-XOXR6和-XC(O)R6；其中X為鍵或C1-6亞烷基；R5選自氫、C1-6烷基和C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基；且R6選自C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基和C5-10雜芳基-C0-4烷基，可選地被1-3個(gè)選自C1-6烷基和-C(O)OH的基團(tuán)取代；其中R1的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代基進(jìn)一步可選地被1-5個(gè)獨(dú)立地選自C1-6烷基和C1-6烷氧基的基團(tuán)取代； R2選自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中R2的任意芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基可選地被1-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、C3-8雜芳基C0-4烷基、-XNR5R5、XOR5、-XSR5、-XS(O)R5、-XS(O)2R5、-XSNR5R5、-XS(O)NR5R5、-XS(O)2NR5R5、XC(O)OR5、-XOC(O)R5、-XC(O)R5、-XC(O)NR5XNR5R5、-XC(O)NR5R5、-XC(O)NR5XC(O)OR5、-XC(O)NR5XNR5C(O)R5、-XC(O)NR5XNR5C(O)OR5、-XC(O)NR5XOR5、-XC(O)N(XOR5)2、-XNR5C(O)R5、-XC(O)NR5R6、-XC(O)R6、-XR7、-XC(O)R7、-XR6和-XC(O)NR5XR7；其中X為鍵或C1-6亞烷基；且R5選自氫、C1-6烷基和C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基；R6選自C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基和C5-10雜芳基-C0-4烷基，可選地被1-3個(gè)選自C1-6烷基和-C(O)OH的基團(tuán)取代；且R7選自鹵素和氰基； R3選自鹵素、羥基、-XSR5、-XS(O)R5、-XS(O)2R5、-XC(O)R5和-XC(O)OR5；其中X為鍵或C1-6亞烷基；且R5選自氫、C1-6烷基和C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類新的化合物、包括這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物治療或預(yù)防與異�；蚴д{(diào)的激酶活性相關(guān)的疾病或病癥的方法，所述疾病或病癥特別是涉及FAK、Abl、BCR-Abl、PDGF-R、c-Kit、NPM-ALK、Flt-3、JAK2和c-Met激酶異�；罨募膊』虿“Y。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-01 WO2005/080393 英 |
