| 公開(公告)號 | CN1897944A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480038040.X |
| 申請日期 | 2004.12.06 |
| 專利名稱 | 用于治療糖尿病和肥胖癥的11-β-羥基類固醇脫氫酶-1型(11-β-HSD-1)抑制劑苯磺酰胺基-吡啶-2-基衍生物和相關化合物 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C311/37(2006.01)I;C07C311/36(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.19 US 60/531,186;2004.3.26 US 60/556,921 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 馬丁·保羅·愛德華茲;西奧多·奧托·小約翰遜;薩基維·克里希納·那伊爾;邁克爾·修;溫迪·黛安娜·泰勒;斯蒂芬妮·詹姆士·克里普斯;王 永;恒淼·程;克里斯多fo·羅納德·史密斯 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-06 PCT/IB2004/004056 |
| 進入國家日期 | 2006.06.19 |
| 專利代理機構 | 北京東方億思知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 肖善強 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)的化合物： 或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物， 其中： R1選自由(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)環(huán)烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基、和-(CR3R4)t(4-10)元雜環(huán)基組成的組； b和k各自獨立地選自1和2； j選自由0、1和2組成的組； t、u、p、q和v各自獨立地選自由0、1、2、3、4和5組成的組； T是含有至少一個氮原子的(6-10)元雜環(huán)基； R2選自由H、(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)環(huán)烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元雜環(huán)基組成的組； 每個R3和R4獨立地選自H和(C1-C6)烷基； T、R1、R2、R3和R4中的碳原子各自任選地被1-5個R5基取代； 每個R5基獨立地選自由鹵素、氰基、硝基、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、疊氮基、羥基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、-(C＝O)-R6、-(C＝O)-O-R6、-O-(C＝O)-R7、-O-(C＝O)-NR7、-NR8(C＝O)-R9、-(C＝O)-NR8R9、-NR8R9、-NR8OR9、-S(O)kNR8R9、-S(O)j(C1-C6)烷基、-O-SO2-R9、-NR8-S(O)k-R9、-(CR10R11)v(C6-C12芳基)、-(CR10R11)v(4-10)元雜環(huán)基、-(CR10R11)q(C＝O)(CR10R11)v(C6-C12)芳基、-(CR10R11)q(C＝O)(CR10R11)v(4-10)元雜環(huán)基、-(CR10R11)vO(CR10R11)q(C6-C12)芳基、-(CR10R11)vO(CR10R11)q(4-10)元雜環(huán)基、-(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v(C6-C12)芳基、和-(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v(4-10)元雜環(huán)基組成的組； 以上R6基的任意(4-10)元雜環(huán)基的任意1或2個碳原子任選地被氧代基(＝O)取代； 以上R5基的任意(C1-C6)烷基、任意(C6-C12)芳基和任意(4-10)-元雜環(huán)基中的任意碳原子任選地被1-3個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、-CF3、-CFH2、-CF2H、三氟甲氧基、疊氮基、-OR12、-(C＝O)-R12、-(C＝O)-R13、-O-(C＝O)-R13、-NR13(C＝O)-R14、-(C＝O)-NR15R16、-NR17R18、-NR14OR15、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、-(CR16R17)u(C6-C12)芳基和-(CR16R17)u(4-10)-元雜環(huán)基的取代基取代； 每個R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基獨立地選自由H、(C1-C6)烷基、-(C＝O)N(C1-C6)烷基、-(CR18R19)p(C6-C12)芳基、和-(CR18R19)p(4-10)元雜環(huán)基組成的組； 每個所述R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基的(4-10)元雜環(huán)基的任意1或2個碳原子任選地被氧代基(＝O)取代； 前述R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基的任意(C1-C6)烷基、任意(C6-C12)芳基和任意(4-10)元雜環(huán)基的任意碳原子任選地被1-3個獨立地選自由鹵素、氰基、硝基、-NR21R22、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、羥基和(C1-C6)烷氧基組成的組的取代基取代； 每個R18、R19、R20、R21和R22基團獨立地選自H和(C1-C6)烷基； 并且，其中，包括未連接到鹵素、-SO或-SO2基團上或未連接到N、O或S原子上的-CH3(甲基)、-CH2(亞甲基)或-CH(次甲基)的上述任意取代基任選地將獨立地選自由羥基、鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-NH2、-NH(C1-C6)(烷基)和-N((C1-C6)(烷基))2組成的組的取代基連接到所述基團上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種式(I)的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中：R1選自由(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)環(huán)烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元雜環(huán)基組成的組；b和k各自獨立地選自1和2；j選自由0、1和2組成的組；t、u、p、q和v各自獨立地選自由0、1、2、3、4和5組成的組；T是含有至少一個氮原子的(6-10)元雜環(huán)基；R2選自由H、(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)環(huán)烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元雜環(huán)基組成的組；每個R3和R4獨立地選自H和(C1-C6)烷基；T、R1、R2、R3和R4中的每個碳原子可以任選地被1-5個R5基取代；R5在權利要求中定義。本發(fā)明的化合物是11-β-HSD-1抑制劑，因此據(jù)信它們可用于治療糖尿病、肥胖癥、青光眼、骨質疏松癥、認知障礙、免疫紊亂、抑郁癥、高血壓和代謝疾病。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/060963 英 |
