作為5-羥色胺受體(5-HT)調(diào)節(jié)劑用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的1-芐基-5-哌嗪-1-基-3,4二氫-1H-喹唑啉-2-酮衍生物和各個(gè)1H-苯并(1,2,6)噻二嗪-2,2-二氧化物和1,4-二氫-苯并(D)(1,3)嗪-2-酮衍生物
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公開(公告)號(hào)
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CN1909909A
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公開(公告)日
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2007.02.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580002612.3
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申請(qǐng)日期
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2005.01.07
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專利名稱
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作為5-羥色胺受體(5-HT)調(diào)節(jié)劑用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的1-芐基-5-哌嗪-1-基-3,4二氫-1H-喹唑啉-2-酮衍生物和各個(gè)1H-苯并(1,2,6)噻二嗪-2,2-二氧化物和1,4-二氫-苯并(D)(1,3)嗪-2-酮衍生物
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主分類號(hào)
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A61K31/517(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;C07D285/16(2006.01)I;C07D265/18(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.16 US 60/537,080
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·隋;S-H·趙
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-01-07 PCT/EP2005/000095
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.07.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;賈士聰
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用的鹽： 其中： Y是C或S； 當(dāng)Y是C時(shí)m是1，當(dāng)Y是S時(shí)m是2； n是1或2； p是0至3； q是1至3； Z是-(CRaRb)r-或-SO2-，其中r是0至2，Ra和Rb各自獨(dú)立地是氫或烷基； X是CH或N； 各個(gè)R1獨(dú)立地是鹵素、烷基、鹵代烷基、雜烷基、烷氧基、氰基、-S(O)s-Rc、-C(＝O)-NRcRd、-SO2-NRcRd、-N(Rc)-C(＝O)-Rd或-C(＝O)Rc，其中s是0至2，Rc和Rd各自獨(dú)立地是氫或烷基； R2是任選地被取代的芳基或任選地被取代的雜芳基； A是-NR3-或-O-，其中R3獨(dú)立地是氫、烷基、�；�、酰氨基烷基、羥基烷基或烷氧基烷基； R4和R5各自獨(dú)立地是氫或烷基，或者R4和R5與它們共有的碳一起可形成任選地包含氮或氧雜原子的3至6元環(huán)；且 R6、R7、R8、R9和R10各自獨(dú)立地是氫或烷基，或者R6和R7中的一個(gè)與R10和它們所連接的原子一起可形成3至7元環(huán)，或者R6和R7中的與它們所連接的原子一起可形成3至7元環(huán)，或者R6和R7中的一個(gè)與R8和R9中的一個(gè)和它們所連接的原子一起可形成3至7元環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的被取代的喹唑啉酮化合物或其可藥用的鹽，其中Y是C或S；當(dāng)Y是C時(shí)m是1，當(dāng)Y是S時(shí)m是2；n是1或2；p是0至3；q是1至3；Z是-(CRaRb)r-或-SO2-，其中r是0至2且Ra和Rb各自獨(dú)立地是氫或烷基；X是CH或N；R2是任選地被取代的芳基或任選地被取代的雜芳基；R2優(yōu)選地是芳基，并且更優(yōu)選地是任選地被一個(gè)或多個(gè)三氟甲基、鹵素、氰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的苯基；A是-NR3-或-O-，其中R3是：氫、烷基、酰基、酰氨基烷基、羥基烷基或烷氧基烷基；其它取代基如權(quán)利要求書中所定義。該化合物是5-羥色胺受體的調(diào)節(jié)劑，可用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病如精神病、精神分裂癥、躁狂抑郁癥、神經(jīng)障礙、記憶障礙、注意力缺陷障礙、帕金森病、肌萎縮性側(cè)索硬化、阿爾茨海默病、進(jìn)食障礙和亨廷頓舞蹈病。
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國(guó)際公布
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2005-07-28 WO2005/067933 英
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