公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1909897A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.02.07
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN200480018651.8
|
申請(qǐng)日期
|
2004.06.25
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
用于治療阿爾茨海默病的苯基羧化物β-分泌酶抑制劑
|
主分類(lèi)號(hào)
|
A61K31/18(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
A61K31/18(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/24(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07C63/00(2006.01)I;C07C303/00(2006.01)I;C07D207/18(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2003.7.1 US 60/484,150
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
默克公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
P·G·南特梅特;H·A·拉亞帕克斯;H·G·塞爾尼克
|
地址
|
美國(guó)新澤西州
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2004-06-25 PCT/US2004/020525
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2005.12.30
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
關(guān)立新;王景朝
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I化合物: 其中: R1選自: (1)-C1-6烷基, (2)-C2-6烯基, (3)-C2-6炔基, 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代,并且所述苯基未被取代或被選自下列基團(tuán)取代: (i)鹵素, (ii)-C1-6烷基, (iii)-C2-6烯基, (iv)-C2-6炔基, (v)-OH,和 (vi)-O-C1-6烷基, (4)氫; R2選自: (2)(1)R4-S(O)2N(R7)-, 其中R4獨(dú)立選自: (a)-C1-6烷基, (b)-C2-6烯基, (c)-C2-6炔基, 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被1-6個(gè)氟原子取代, (d)苯基,和 (e)芐基, 其中R7獨(dú)立選自: (a)氫, (b)-C1-6烷基, (c)-C2-6烯基, (d)-C2-6炔基, (2) 其中R8a和R8b獨(dú)立選自: (a)氫, (b)-CN, (c)鹵素, (d)-C1-6烷基, (e)-C2-6烯基,和 (f)-C2-6炔基, R3選自: R6a,R6b和R6c獨(dú)立選自: (3)氫,和 (4)鹵素; R5選自: (1)-C1-6烷基, (2)-C2-6烯基, (3)-C2-6炔基, 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代,和 (4)氫; R13選自-CH=CH-和-O-; R9和R10獨(dú)立選自: (1)氫, (2)-C1-6烷基, (3)-C2-6烯基, (4)-C2-6炔基, 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代,或R9和R10連接在一起形成吡咯烷或哌啶環(huán),該環(huán)是未被取代的或被-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基、苯基或吡啶基取代; R11選自: (1)-OH, (2)-O-C1-6烷基, (3)-O-C1-6烷基-苯基, (4)-O-苯基,和 (5)苯基; R12選自: (1)-NR9R10,和 (2)-OH; m是獨(dú)立的0,1或2; 和其藥用可接受鹽。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及屬于β分泌酶抑制劑的,用于治療牽涉β分泌酶的疾病,例如阿爾茨海默病的化合物。本發(fā)明也涉及包含這些化合物的組合物,以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療牽涉β分泌酶的疾病中的用途。
|
國(guó)際公布
|
2005-01-20 WO2005/004803 英
|