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用作分枝桿菌抑制劑的喹啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/J·E·G·圭勒蒙特;E·T·J·帕基耶;D·F·A·朗科伊斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1910154A  
公開(kāi)(公告)日 2007.02.07  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580003129.7  
申請(qǐng)日期 2005.01.28  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用作分枝桿菌抑制劑的喹啉衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D215/18(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D215/18(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.29 EP 04075286.7  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·E·G·圭勒蒙特;E·T·J·帕基耶;D·F·A·朗科伊斯  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-01-28 PCT/EP2005/050375  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.07.25  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒雪梅  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(I)的化合物 其藥物可接受酸或堿加成鹽、其季銨、其立體化學(xué)異構(gòu)體形式、其互變異構(gòu)形式和其N(xiāo)-氧化物形式,其中: R1為氫、鹵素、鹵代烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基; p為等于1、2或3的整數(shù); s為等于0、1、2、3或4的整數(shù); R2為氫;鹵素;烷基;羥基;巰基;任選被氨基或單或二(烷基)氨基或式的基團(tuán)取代的烷氧基,其中Z為CH2、CH-R8、O、S、N-R8,t為等于1或2的整數(shù),虛線代表任選的鍵;烷氧基烷氧基;烷硫基;單或二(烷基)氨基,其中烷基可任選被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自烷氧基、Ar、Het、嗎啉基或2-氧代吡咯烷基的取代基取代;Ar;Het或式的基團(tuán),其中Z為CH2、CH-R8、O、S、N-R8;t為等于1或2的整數(shù);虛線代表任選的鍵; R3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基; q為等于0、1、2、3或4的整數(shù); R4和R5各自獨(dú)立為氫、烷基或芐基;或者 R4和R5以及它們連接的N可形成選自以下的基團(tuán):吡咯烷基、2H-吡咯基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、咪唑烷基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、嗎啉基和硫代嗎啉基,各所述環(huán)任選被烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、氨基、單或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代; R6為氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;或者 兩個(gè)鄰位R6基團(tuán)可與它們連接的苯環(huán)一起形成萘基; r為等于1、2、3、4或5的整數(shù); R7為氫、烷基、Ar或Het; R8為氫、烷基、羥基、氨基羰基、單或二(烷基)氨基羰基、Ar、Het、一個(gè)或兩個(gè)Het取代的烷基、一個(gè)或兩個(gè)Ar取代的烷基、Het-C(=O)-或Ar-C(=O)-; 烷基為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基;或?yàn)榫哂?-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基;或?yàn)檫B接至具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基;其中各碳原子可任選被鹵素、羥基、烷氧基或氧代取代; Ar為選自苯基、萘基、苊基、四氫萘基的碳環(huán),各自任選被1、2或3個(gè)取代基取代,各取代基獨(dú)立選自羥基、鹵素、氰基、硝基、氨基、單或二烷基氨基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、嗎啉基和單或二烷基氨基羰基; Het為選自N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基的單環(huán)雜環(huán);或選自喹啉基、異喹啉基、1,2,3,4-四氫異喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2,3-二氫苯并[1,4]二氧雜環(huán)己烯基或苯并[1,3]二氧雜環(huán)戊烯基的雙環(huán)雜環(huán);各單環(huán)和雙環(huán)雜環(huán)可任選在碳原子上被1、2或3個(gè)選自鹵素、羥基、烷基或烷氧基的取代基取代; 鹵素為選自氟、氯、溴和碘的取代基; 鹵代烷基為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基,其中一個(gè)或多個(gè)碳原子被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代; 條件是當(dāng)基團(tuán)位于喹啉部分的3位;R7位于喹啉部分的4位,R2位于喹啉部分的2位并代表氫、羥基、巰基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、單或二(烷基)氨基或式的基團(tuán),其中Y為CH2、O、S、NH或N-烷基時(shí); 則s為1、2、3或4。  
摘要 本發(fā)明涉及新的通式(I)的取代喹啉衍生物,其用于治療分枝桿菌疾病例如TB。  
國(guó)際公布 2005-08-18 WO2005/075428 英  
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