公開(公告)號
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CN1902156A
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公開(公告)日
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2007.01.24
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申請(專利)號
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CN200480035848.2
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申請日期
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2004.12.01
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專利名稱
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茉莉酮酸酯衍生化合物、藥物組合物及其使用方法
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主分類號
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C07C69/716(2006.01)I
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分類號
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C07C69/716(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.12.2 US 60/526,081
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申請(專利權)人
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雷蒙特亞特特拉維夫大學有限公司
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發(fā)明(設計)人
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以列色·弗萊舍;約爾·卡什曼;朵瑞特·里斯徹;西瑞·奚模尼
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地址
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以色列特拉維夫
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頒證日
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國際申請
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2004-12-01 PCT/IL2004/001098
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進入國家日期
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2006.06.02
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專利代理機構
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北京安信方達知識產權代理有限公司
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代理人
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盧素華;鄭 霞
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國省代碼
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以色列;IL
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主權項
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一種通式為I的化合物: 通式I 其中: n為0、1或2; R1為OH、C1到C12烷氧基、C1到C12取代的烷氧基、芳氧基、O-葡萄糖基或亞氨基; R2為OH、C1到C12烷氧基、C1到C12取代的烷氧基、O-葡萄糖基、氧代、烷基或亞氨基; R3、R4、R5、R6、R7、A、B、C、D和E為各自獨立的H、鹵素、OH、C1到C12烷氧基、C1到C12取代的烷氧基、芳氧基、O-葡萄糖基、C1到C12烷基或C1到C12取代的烷基; 其中R1和R2、或R1和R4可共同形成選擇性取代的內酯; 其中C3:C7、C4:C5、及C9:C10間的鍵各自可為雙鍵或單鍵; 只要R3、R4、R5、R6、R7、A、B、C、D和E中至少一種為一種鹵素;并且只要,如果A是化合物中唯一的鹵素,那么A不是氟; 或者該通式的一種衍生物,其中此衍生物至少具有下述之一: 位于C3的低級;鶄孺(游離酸或酯或共軛物),位于C6的酮或羥基(游離羥基或酯)部分,或位于C7的正戊烯基或正戊基側鏈; 包括鹽類、水合物、溶劑化物、多晶型物、光學異構體、對映體、非對映體、及它們的混合物。
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摘要
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本發(fā)明提供了新的茉莉酮酸酯衍生化合物、其制備方法、包含這些化合物的藥物組合物、以及使用這些化合物和組合物的方法,特別是作為治療癌瘤,尤其是哺乳動物的癌瘤的化療藥物。
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國際公布
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2005-06-16 WO2005/054172 英
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