公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1296355C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.01.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01807372.7
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申請(qǐng)日期
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2001.04.05
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專利名稱
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合成培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法
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主分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.4.6 FR 00/04379
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·朗格盧瓦;H·蒂爾貝
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地址
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法國(guó)庫(kù)伯瓦
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-04-05 PCT/FR2001/001026
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.09.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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林柏楠;劉金輝
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的工業(yè)合成方法, 其特征在于將式(IV)的芐基酯: 其中Bn代表芐基, 與式(V)化合物: 在乙酸乙酯中,在0.4-0.6摩爾1-羥基苯并三唑/摩爾式(IV)化合物存在下以及1-1.2摩爾二環(huán)己基碳二亞胺/摩爾式(IV)化合物存在下,在沒(méi)有三乙胺存在下或三乙胺的量少于或等于1摩爾/摩爾式(IV)化合物,在20-77℃下反應(yīng), 分離后得到式(VI)化合物: 其中Bn代表芐基, 通過(guò)催化氫化使其雜環(huán)上的羧基脫去保護(hù),得到式(I)的培哚普利, 如果需要,將它轉(zhuǎn)化成藥學(xué)上可接受的鹽, 其中得到的式(VI)化合物具有式(VII)和(VIII)雜質(zhì)含量低于1.5%。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種合成式(I)培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法。
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國(guó)際公布
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2001-08-16 WO2001/058868 法
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