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合成培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室/P·朗格盧瓦;H·蒂爾貝
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1296355C  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01807372.7  
申請(qǐng)日期 2001.04.05  
專利名稱 合成培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法  
主分類號(hào) C07D209/42(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/42(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.4.6 FR 00/04379  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·朗格盧瓦;H·蒂爾貝  
地址 法國(guó)庫(kù)伯瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-04-05 PCT/FR2001/001026  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.09.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的工業(yè)合成方法, 其特征在于將式(IV)的芐基酯: 其中Bn代表芐基, 與式(V)化合物: 在乙酸乙酯中,在0.4-0.6摩爾1-羥基苯并三唑/摩爾式(IV)化合物存在下以及1-1.2摩爾二環(huán)己基碳二亞胺/摩爾式(IV)化合物存在下,在沒(méi)有三乙胺存在下或三乙胺的量少于或等于1摩爾/摩爾式(IV)化合物,在20-77℃下反應(yīng), 分離后得到式(VI)化合物: 其中Bn代表芐基, 通過(guò)催化氫化使其雜環(huán)上的羧基脫去保護(hù),得到式(I)的培哚普利, 如果需要,將它轉(zhuǎn)化成藥學(xué)上可接受的鹽, 其中得到的式(VI)化合物具有式(VII)和(VIII)雜質(zhì)含量低于1.5%。  
摘要 本發(fā)明涉及一種合成式(I)培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法。  
國(guó)際公布 2001-08-16 WO2001/058868 法  
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