| 公開(公告)號(hào) | CN1902179A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480039757.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.09 |
| 專利名稱 | 選擇蛋白抑制的方法和組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D215/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.10 US 60/518,950 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·凱拉;S·L·德伯納多;K·M·詹茲;R·T·坎豪森;P·W·貝達(dá)德 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-09 PCT/US2004/037334 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.07.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳愛 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： L為CO2H、其酯或其藥學(xué)上可接受的酸類似物； Y為O、(CR3R4)p或NR5； p為1-3； X為氫、OH、OR3、OC1-6烷基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)C1-6烷基、OC(＝O)OC1-6烷基或NR3R3′； R1、R2、R3、R3和R4各自獨(dú)立為氫、C1-6烷基、C1-6全鹵烷基、OC1-6烷基、OC1-6全鹵烷基、鹵素、烷硫基、CN、OH、SH、(CH2)nOSO3H、(CH2)nSO3H、(CH2)nCO2R6、OSO3R6、SO2R6、SO3R6、PO3R6R7、(CH2)nSO2NR8R9、(CH2)nC(＝O)NR8R9、NR8R9、C(＝O)R12、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)雜環(huán)基、O芳基、O雜環(huán)基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、OC(＝O)芳烷基、O芳烷基、烯基、炔基或NHCOR8，其中任何所述烷基、O烷基、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)條環(huán)基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)雜環(huán)基、O-芳基、O-雜環(huán)基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、O-C(＝O)芳烷基、O-芳烷基、烯基或炔基可任選被最多達(dá)三個(gè)選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN的相同或不同取代基取代； R6和R7各自獨(dú)立選自氫和任選被最多達(dá)三個(gè)選自O(shè)H、CF3、SH和鹵素的相同或不同取代基取代的C1-6烷基； R5、R8和R9各自獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、烷硫基、OH、(CH2)1OSO3H、(CH2)ISO3R10、(CH2)nCO2R10、SO3R10、PO3R10R11、(CH2)nSO2(CH2)nNR10R11、(CH2)nCONR10R11、COR10、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)雜環(huán)基、O芳基、O雜環(huán)基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、OC(＝O)芳烷基、O芳烷基、烯基或炔基，其中任何所述烷基、芳基、雜環(huán)基、C(＝O)芳基、C(＝O)雜環(huán)基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)雜環(huán)基、O芳基、O雜環(huán)基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、OC(＝O)芳烷基、O芳烷基、烯基或炔基可任選被最多達(dá)三個(gè)選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN的相同或不同取代基取代； 各n為獨(dú)立選自0-6的整數(shù)； 各I為獨(dú)立選自1-6的整數(shù)； R10和R11各自獨(dú)立選自氫和任選被最多達(dá)三個(gè)選自O(shè)H、CF3、SH和鹵素的相同或不同取代基取代的C1-6烷基； 各R12獨(dú)立為氫、C1-6烷基、C1-6全鹵烷基、OC1-6烷基、OC1-6全鹵烷基、烷硫基、OH、(CH2)IOSO3H、(CH2)ISO3H、(CH2)ICO2R6、(CH2)ISO2NR8R9、(CH2)IC(＝O)NR8R9、NR8R9、烯基、炔基或NHCOR8，其中任何所述烷基、O烷基、烯基或炔基可任選被最多達(dá)三個(gè)選自鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN的相同或不同取代基取代；和 Z為芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基，其中所述芳基、芳烷基、雜芳基和雜環(huán)基各自任選被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抗炎物質(zhì)領(lǐng)域，更具體地說涉及用作稱為選擇蛋白的哺乳動(dòng)物粘著蛋白拮抗劑的新化合物。在一些實(shí)施方案中，提供治療選擇蛋白介導(dǎo)的疾病的方法，這類方法包括給予式(I)化合物：其中成分變量在本文中定義。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-26 WO2005/047257 英 |
