| 公開(公告)號 | CN1900073A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200610052418.2 |
| 申請日期 | 2006.07.12 |
| 專利名稱 | N-苯基-2-嘧啶胺衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王尊元;馬 臻;沈正榮 |
| 地址 | 310013浙江省杭州市西湖區(qū)天目山路182號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 韓介梅 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種酪氨酸蛋白激酶抑制劑伊馬替尼的關(guān)鍵中間體(如下分子結(jié)構(gòu)圖式)N-(2-甲基-5-硝基)苯基-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(結(jié)構(gòu)式I)及其結(jié)構(gòu)類似物N-苯基-嘧啶-2-胺衍生物(結(jié)構(gòu)式II)的制備方法，其特征是：4-芳雜環(huán)基-2-鹵代嘧啶(結(jié)構(gòu)式III)與取代苯胺(結(jié)構(gòu)式IV)在催化劑存在下縮合而得。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是一種新的有機(jī)化學(xué)合成方法，特別是用于治療慢性骨髓性白血病等疾病的酪氨酸蛋白激酶抑制劑伊馬替尼的關(guān)鍵中間體N-(2-甲基-5-硝基)苯基-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺以及與其結(jié)構(gòu)類似的N-苯基-嘧啶-2-胺衍生物的制備方法，目標(biāo)產(chǎn)物可以由4-芳雜環(huán)基-2-鹵代嘧啶與取代苯胺在催化劑存在下縮合而得。該制備方法原材料價格低，合成路線科學(xué)、合理，且產(chǎn)物收率高，并具有實施價值，能產(chǎn)生較大的社會效益和經(jīng)濟(jì)效益，并能用于蛋白酪氨酸激酶所致疾病的預(yù)防和治療。 |
| 國際公布 |
