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作為緩激肽拮抗劑或反向激動(dòng)劑的α-羥基酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克公司/M·R·伍德;N·J·安東尼;M·G·博克;S·D·庫(kù)杜克
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1898198A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480038255.1  
申請(qǐng)日期 2004.12.17  
專利名稱 作為緩激肽拮抗劑或反向激動(dòng)劑的α-羥基酰胺  
主分類號(hào) C07C235/40(2006.01)I  
分類號(hào) C07C235/40(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07C235/12(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C235/26(2006.01)I;C07C235/06(2006.01)I;C07C23/08(2006.01)I;C07D213/61(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.22 US 60/531,643;2004.1.28 US 60/539,637;2004.11.4 US 60/624,958  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·R·伍德;N·J·安東尼;M·G·博克;S·D·庫(kù)杜克  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-17 PCT/US2004/042691  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;李連濤  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物和其藥學(xué)可接受的鹽 其中 Y是CH或N; R1是 R2a選自(1)選自Ra的基團(tuán),(2)(CH2)nNRbC(O)Ra,(3)(CH2)nNRbSO2Rd,(4)(CH2)nNRbCO2Ra,(5)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代的(CH2)k-雜環(huán):鹵素,硝基,氰基,ORa,SRa,C1-4烷基和C1-3鹵代烷基,其中所述雜環(huán)是(a)具有選自N、O和S的環(huán)雜原子、且任選具有至多3個(gè)額外環(huán)氮原子的5-元雜芳環(huán),其中所述環(huán)是任選苯并稠合的;或(b)含有1至3個(gè)環(huán)氮原子的6-元雜芳環(huán)和其N-氧化物,其中所述環(huán)是任選苯并稠合的,(6)(CH2)kCO2Ra,和(7)(CH2)kC(O)NRbRc, R2b是OH或選自R2a的基團(tuán); 或R2a和R2b與它們所連接的碳原子一起形成3-至7-元碳環(huán),該碳環(huán)任選被1至4個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、ORa、C1-4烷基和C1-4鹵代烷基的基團(tuán)取代; R3a和R3b獨(dú)立地選自氫、C1-4烷基和C1-4鹵代烷基; R4a和R4b獨(dú)立地選自氫和鹵素; R6選自:(1)任選被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代的C1-8烷基:鹵素,硝基,氰基,CORa,CO2Ra,C(O)NRbRc,ORa,OC(O)Ra,SRa,SO2Rd,S(O)Rd,NRbRc,NRbC(O)Ra,NRbSO2Rd,和NRbCO2Ra,(2)C3-8環(huán)烷基,(3)任選被CO2Ra取代的C2-8烯基,(4)鹵素,(5)氰基,(6)硝基,(7)NRbRc,(8)NRbC(O)Ra,(9)NRbCO2Ra,(10)NRbC(O)NRbRc,(11)NRbC(O)NRbCO2Ra,(12)NRbSO2Rd,(13)CO2Ra,(14)CORa,(15)C(O)NRbRc,(16)C(O)NHORa,(17)C(=NORa)Ra,(18)C(=NORa)NRbRc,(19)ORa,(20)OC(O)Ra,(21)S(O)vRd,(22)SO2NRbRc,(23)任選被取代的雜環(huán),其中雜環(huán)是(a)具有選自N、O和S的環(huán)雜原子、且任選具有至多3個(gè)額外環(huán)氮原子的5-元雜芳環(huán),(b)具有1至3個(gè)環(huán)N原子的6-元雜芳環(huán),(c)4,5-二氫-唑基或(d)4,5-二氫-1,2,4-二唑基,且其中所述取代基是1至3個(gè)獨(dú)立地選自C1-4烷基的基團(tuán),C1-4烷基任選被1至5個(gè)鹵素原子、ORa或OC(O)Ra取代,(24)任選被獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代的苯基:鹵素,硝基,氰基,ORa,SRa,C1-4烷基和C1-4鹵代烷基,和(25)OSO2Rd; R7選自氫和鹵素; R8和R9獨(dú)立地選自氫和R6基團(tuán);條件是R6、R8和R9中的至多一個(gè)是雜環(huán); Ra選自(1)氫,(2)任選被1至5個(gè)鹵素原子、OH、SH、O-C1-4烷基或S-C1-4烷基取代的C1-7烷基,(3)任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷基氧基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基和C1-4鹵代烷基的基團(tuán)取代的(CH2)k-苯基,和(4)C3-6環(huán)烷基; Rb和Rc獨(dú)立地選自:(1)氫,(2)任選被1至5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氨基、CO2Ra、ORa、單-C1-4烷基氨基和二-C1-4烷基氨基的基團(tuán)取代的C1-4烷基,(3)任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、ORa、CO2Ra、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基和C1-4鹵代烷基的基團(tuán)取代的(CH2)k-苯基,和(4)C3-6環(huán)烷基,或 Rb和Rc與它們連接的氮原子一起形成4-、5-或6-元環(huán),該環(huán)任選地含有選自NRe、O、S、S(O)和S(O)2的額外雜原子; Rd選自(1)C1-4烷基,(2)C1-4鹵代烷基,(3)C1-4烷氧基,(4)任選被1至3個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、ORa、CO2Ra、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基和C1-4鹵代烷基的基團(tuán)取代的(CH2)k-苯基,(5)吡啶基,和(6)吡啶基N-氧化物; Re選自氫,C1-4烷基,C1-4鹵代烷基,C(O)H和C(O)C1-4烷基; n是1、2或3; k是0、1、2、3或4;和 v是0、1或2。  
摘要 通式(I)的α-羥基酰胺衍生物是緩激肽B1拮抗劑或反向激動(dòng)劑,用于治療或預(yù)防例如疼痛癥狀和與緩激肽B1路徑有關(guān)的炎癥。R2a選自(1)選自Ra的基團(tuán)。(2)(CH2)nNRbC(O)Ra。(3)(CH2)nNRbSO2Rd。(4)(CH2)nNRbCO2Ra。(5)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代的(CH2)k-雜環(huán):鹵素,硝基,氰基,ORa,SRa,C1-4烷基和C1-3鹵代烷基,其中所述雜環(huán)是(a)具有選自N、O和S環(huán)雜原子、且任選具有至多3個(gè)額外環(huán)氮原子的5-元雜芳環(huán),其中所述環(huán)是任選苯并稠合的;或(b)含有1至3個(gè)環(huán)氮原子的6-元雜芳環(huán)和其N-氧化物。其中所述環(huán)是任選苯并稠合的。(6)(CH2)kCO2Ra。和(7)(CH2)C(O)NRbRc。R2b是OH或選自R2a的基團(tuán);或R2a、R2b和它們所連接的碳原子形成3-至7-元碳環(huán),該碳環(huán)任選被1至4個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、ORa、C1-4烷基和C1-4鹵代烷基的基團(tuán)取代。  
國(guó)際公布 2005-07-14 WO2005/063690 英  
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