| 公開(公告)號 | CN1293878C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200310114210.5 |
| 申請日期 | 1999.08.13 |
| 專利名稱 | 眼睛疲勞或假性近視預防或治療劑 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P27/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 99801873.2 |
| 優(yōu)先權 | 1998.8.17 JP 247762/98;1999.4.28 JP 122960/99 |
| 申請(專利權)人 | 千壽制藥株式會社;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 東光佳;吉田征夫;和氣充典;上畑雅義 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 具有Rho激酶抑制活性的化合物在制備眼睛疲勞預防或治療劑中的用途，其中具有Rho激酶抑制活性的化合物為下述通式(I’)表示的酰胺化合物、其異構體或其可藥用的酸加成鹽， 式中，Ra’表示下式所示基團， 式中，R’表示氫、碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、或者環(huán)上有或沒有取代基的碳原子數為3-7個的環(huán)烷基、其中環(huán)烷基部分為具有3-7個碳原子的環(huán)烷基，并且烷基部分為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的環(huán)烷基烷基、苯基或其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷基， R1表示氫、碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、或者環(huán)上有或沒有取代基的碳原子數為3-7個的環(huán)烷基、其中環(huán)烷基部分為具有3-7個碳原子的環(huán)烷基，并且烷基部分為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的環(huán)烷基烷基、苯基或其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷基；或者R’和R1結合起來與相鄰的氮原子一起形成雜環(huán)，該雜環(huán)中含有或不含氧原子、硫原子或氮原子，該氮原子帶有或不帶選自如下的取代基：碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷基、被1-5個鹵素取代的碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基， R’和R1中所述環(huán)上的取代基選自鹵素、碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、碳原子數為1-6個的直鏈或支鏈狀烷氧基、其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷基、被1-5個鹵素取代的碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、硝基、氨基、氰基、疊氮基， R2表示氫或碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基， R3和R4相同或不同，各自表示氫、碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷基、鹵素、硝基、氨基、其中烷基部分為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的烷氨基、酰胺基、羥基、碳原子數為1-6個的直鏈或支鏈狀烷氧基、其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷氧基、氰基、酰基、巰基、其中烷基部分為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的烷硫基、其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷硫基、羧基、其中烷氧基部分為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基的烷氧基羰基、氨基甲�；⒈痪哂�1-4個碳原子的烷基單或二取代的氨基甲�；蛘忒B氮基， A表示下式所示基團， 式中，R10和R11相同或不同，各自表示氫、碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、被1-5個鹵素取代的碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷基、被1-3個羥基取代的碳原子數為1-6個的直鏈或支鏈狀烷基、羧基或其中烷氧基部分為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基的烷氧基羰基；或者R10和R11結合起來形成碳原子數為3-7個的環(huán)烷基，l、m和n分別表示0或1～3的整數， Rb表示氫、碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷基、被氨基取代的碳原子數為1-6個的直鏈或支鏈烷基或者被具有1-4個碳原子的烷基單或二取代的氨基烷基，和 Rc表示未取代或被以下基團取代的含氮雜環(huán)：鹵素、碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、碳原子數為1-6個的直鏈或支鏈狀烷氧基、其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷基、被1-5個鹵素取代的碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、硝基、氨基、其中烷基部分為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的烷氨基、氰基、甲�；�、酰基、被氨基取代的碳原子數為1-6個的直鏈或支鏈狀烷基、被具有1-4個碳原子的烷基單或二取代的氨基烷基、疊氮基、羧基、其中烷氧基部分為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基的烷氧基羰基、氨基甲酰基、被具有1-4個碳原子的烷基單或二取代的氨基甲酰基、其中烷氧基部分為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈狀烷氧基，并且烷基部分為具有1-10個碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的烷氧基烷基、取代或未取代的肼基，所述肼基的取代基選自碳原子數為1-10個的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個碳原子的烷基的芳烷基、硝基和氰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種含有具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲勞及假性近視等的預防或治療劑。特別是含有通式(I)所示化合物作為具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲勞及假性近視等的預防或治療劑。具有Rho激酶抑制活性的化合物能夠抑制睫狀肌收縮，所以作為睫狀肌持續(xù)異常緊張引起的眼睛疲勞及假性近視等的預防或治療藥也是有效的(式中，各符號的定義與說明書中同義)。 |
| 國際公布 |
