公開(公告)號
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CN1294126C
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公開(公告)日
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2007.01.10
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申請(專利)號
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CN02809790.4
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申請日期
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2002.03.11
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專利名稱
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N-苯基芳基磺酰胺化合物、包括該化合物作為活性成分的藥物組合物、該化合物的合成中間體及其制備方法
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主分類號
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C07D307/64(2006.01)I
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分類號
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C07D307/64(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.3.12 JP 68498/2001;2001.9.17 JP 281569/2001;2002.1.16 JP 7760/2002
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申請(專利權(quán))人
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小野藥品工業(yè)株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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長繩厚志;齋藤哲二;小林馨;丸山隆幸;中井義彥;橋本信介
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國際申請
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2002-03-11 PCT/JP2002/002245
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進入國家日期
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2003.11.12
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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賈靜環(huán);宋 莉
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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式(I)的N-苯基芳基磺酰胺化合物: 其中 R1為COOH、5-四唑基、5-氧代-1,2,4-噁二唑基、CH20H或5-氧代-1,2,4-噻二唑基; R2為氫、甲基、甲氧基或氯; R3和R4為如下組合:(1)甲基和甲基,(2)甲基和氯,(3)氯和甲基或(4)三氟甲基和氫,或者R3和R4和與R3和R4連接的碳合起來形成(5)環(huán)戊烯,(6)環(huán)己烯或(7)苯環(huán); R5為異丙基、異丁基、2-甲基-2-丙烯基、環(huán)丙基甲基、甲基、乙基、丙基、2-丙烯基或2-羥基-2-甲基丙基; Ar為(1)任選被甲基取代的噻唑基、(2)吡啶基或(3)5-甲基-2-呋喃基;以及 n為零或1,當R1為5-四唑基、5-氧代-1,2,4-噁二唑基或5-氧代-1,2,4-噻二唑基時,n為零, 其烷基酯或其無毒的鹽。
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摘要
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通式(I)代表的N-苯基芳基磺酰胺化合物,用于該化合物的中間體;以及制備這些化合物的方法。通式(I)的化合物與前列腺素E2受體,特別是EP1亞型受體,結(jié)合,并且拮抗它,并且通式(I)化合物因為較少受蛋白質(zhì)結(jié)合的影響,所以具有令人滿意的體內(nèi)活性。因此,它可以用作止痛劑、解熱劑、用于治療尿頻或下泌尿道疾病綜合征的藥劑或抗腫瘤劑。在式I中,R1代表COOH等;R2代表氫、甲基等;R3和R4代表甲基和甲基的組合等;R5代表異丙基等;Ar代表任選被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5-甲基-2-呋喃基;n為零或1。
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國際公布
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2002-09-19 WO2002/072564 日
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