| 公開(公告)號 | CN1894236A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480037281.2 |
| 申請日期 | 2004.12.20 |
| 專利名稱 | 作為呼吸道合胞病毒復制抑制劑的氨基-苯并咪唑類衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.18 EP 03104804.4;2004.4.30 US 60/567,181 |
| 申請(專利權)人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·-F·邦凡蒂;K·J·L·安德里斯;F·E·揚森斯;F·M·索門;J·E·G·吉耶蒙特;J·F·A·拉克拉姆佩 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-20 PCT/EP2004/053617 |
| 進入國家日期 | 2006.06.14 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;劉 玥 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權項 | 式(I)表示的化合物： 它們的前藥、N-氧化物、加成鹽、季銨、金屬絡合物或立體化學異構形式，其中 Q為Ar2、C3-7環(huán)烷基、或被一個或多個各自獨立地選自以下的取代基取代的C1-6烷基：三氟甲基、C3-7環(huán)烷基、Ar2、羥基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、Ar2-氧基-、Ar2-硫基-、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷基羰基、Ar2羰基、C1-4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1-4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、羥基C2-4-烷基氧基、C1-4烷氧基羰基(CH2)n氧基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺�；�-或二(C1-4烷基)氨基磺�；⑷芜x被一個或兩個C1-6烷基取代的二氧雜環(huán)戊烷基、和選自以下的雜環(huán)：吡咯烷基、吡咯基、二氫吡咯基、吲哚基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基、和四氫吡啶基，其中每個所述雜環(huán)可任選被氧代或C1-6烷基取代； G為直接鍵或任選被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代的C1-10烷二基：羥基、C1-6烷基氧基、Ar1C1-6烷基氧基、C1-6烷基硫基、Ar1C1-6烷基硫基、HO(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷基氧基(-CH2-CH2-O)n-和Ar1C1-6烷基氧基(-CH2-CH2-O)n-； R1為Ar1或選自以下的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)：哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氫呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、異噻唑基、吡唑基、異唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、2，3-二氫-1，4-二氧雜芑并[2，3-b]吡啶基和下式的基團： 其中每個所述的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)可任選被1個或當可能時被多個如2、3、4或5個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵代、羥基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基氧基C1-6烷基、Ar1、Ar1C1-6烷基、Ar1C1-6烷基氧基、羥基C1-6烷基、單-或二(C1-6烷基)氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基-SO2-NR4a-、Ar1-SO2-NR4a-、C1-6烷基氧基羰基、-C(＝O)-NR4aR4b、HO(-CH2-CH2-O)n-、鹵代(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷基氧基(-CH2-CH2-O)n-、Ar1C1-6烷基氧基(-CH2-CH2-O)n-和單-或二(C1-6烷基)氨基(-CH2-CH2-O)n-； 每個n獨立地為1、2、3或4； R2a和R3a之一為C1-6烷基，R2a和R3a中的另一個為氫； 當R2a不是氫時，則R2b為氫或C1-6烷基，并且R3b為氫； 當R3a不是氫時，則R3b為氫或C1-6烷基，并且R2b為氫；或 R2a、R2b、R3a和R3b都是氫； R4a和R4b可彼此相同或不同，并且各自獨立地為氫或C1-6烷基；或 R4a和R4b一起形成式-(CH2)s-的二價基團； R5為氫或C1-6烷基； m為1或2； p為1或2； s為4或5； Ar1為苯基或被1個或多個如2、3或4個取代基取代的苯基，所述取代基選自鹵代、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、和C1-6烷基氧基； Ar2為苯基或被1個或多個如2、3或4個取代基取代的苯基，所述取代基選自鹵代、羥基、氨基、氰基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氧基、氨基磺�；�、氨基羰基、羥基羰基、C1-4烷基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)-氨基磺酰基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基和C1-4烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有呼吸道合胞病毒復制抑制活性并且具有式(I)所示結構的氨基-苯并咪唑類化合物，及其前藥、N-氧化物、加成鹽、季銨、金屬絡合物和立體化學異構形式，其中Q為Ar1或被一個或多個取代基取代的C1-6烷基，所述取代基選自三氟甲基、C3-7環(huán)烷基、Ar2、羥基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、Ar2-氧基-、Ar2-硫基-、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷基羰基、Ar2羰基、C1-4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1-4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、羥基-C2-4-烷基氧基、C1-4烷氧基羰基(CH2)n氧基、單-或二(C1-4烷基)-氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺�；�-或二(C1-4烷基)氨基磺酰基、任選被一個或兩個C1-6烷基取代的二氧雜環(huán)戊烷基、和選自吡咯烷基、吡咯基、二氫吡咯基、噻唑烷基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基、和四氫吡啶基的雜環(huán)，其各自可任選被氧代或C1-6烷基取代；G為直接鍵或任選被取代的C1-10烷二基；R1為Ar1或單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)；R2a和R3a之一為C1-6烷基，R2a和R3a中的另一個為氫；當R2a不是氫時，則R2b為氫或C1-6烷基，并且R3b為氫；當R3a不是氫時，則R3b為氫或C1-6烷基，并且R2b為氫；Ar1為苯基或取代的苯基，Ar2為苯基或取代的苯基。本發(fā)明另外涉及所述化合物的制備方法和包括所述化合物的組合物，以及它們作為藥物的應用。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058870 英 |
