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作為多聚(ADP-核糖)聚合酶抑制劑的被取代的6-環(huán)己基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 詹森藥業(yè)有限公司/D·J·-P·馬比里;J·A·J·范端;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯
公開(公告)號 CN1890225A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200480036656.3  
申請日期 2004.11.18  
專利名稱 作為多聚(ADP-核糖)聚合酶抑制劑的被取代的6-環(huán)己基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮  
主分類號 C07D241/44(2006.01)I  
分類號 C07D241/44(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.12.10 EP 03078918.4  
申請(專利權)人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 D·J·-P·馬比里;J·A·J·范端;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2004-11-18 PCT/EP2004/013165  
進入國家日期 2006.06.09  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;劉 玥  
國省代碼 比利時;BE  
主權項 下式(I)表示的化合物:及其N-氧化物形式、加成鹽和立體化學異構體形式, 其中 n為0或1; s為0或1; X為-N=或-CR4=,其中R4為氫或可與R一起形成式-CH=CH-CH=CH-的二價基; Y為-N<或-CH<; Q為-NH-、-O-、-C(O)-、-CH2-CH2-或-CHR5, 其中R5為氫、羥基、C1-6烷基、芳基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基或鹵代吲唑基; R1為C1-6烷基或噻吩基; R2為氫或可與R3一起形成=O; R3為氫、C1-6烷基或選自以下的基團: -NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), -O-R8 (a-3), -S-R9 (a-4),或 -C≡N (a-5),其中 R6為-CHO、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、噻吩基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、鹵代吲唑基(indozolyl)哌啶基C1-6烷基、或芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;和 R7為氫或C1-6烷基; R8為C1-6烷基、C1-6烷基羰基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;和 R9為二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基; 或R3為下式的基團, -(CH2)t-Z- (b-1)其中 t為0、1或2; Z為選自以下的雜環(huán)系統(tǒng):其中每個R10獨立地為氫、C1-6烷基、氨基羰基、羥基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基C1-6烷基、芳氧基(羥基)C1-6烷基、鹵代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、嗎啉代、C1-6烷基咪唑基、或吡啶基C1-6烷基氨基; 每個R11獨立地為氫、羥基、哌啶基或芳基; 芳基為苯基或被鹵代、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基, 條件是不包括6-(環(huán)己基-1H-咪唑-1-基甲基)-3-甲基-2(1H)-喹喔啉酮。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)化合物、它們作為PARP抑制劑的應用、以及包括所述式(I)化合物的藥物組合物,其中n、s、R1、R2、R3、Q、X和Y具有限定的含義。  
國際公布 2005-06-30 WO2005/058843 英  
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