公開(公告)號
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CN1884262A
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公開(公告)日
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2006.12.27
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申請(專利)號
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CN200510079136.7
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申請日期
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2005.06.24
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專利名稱
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4-氨基哌啶類化合物及其醫(yī)藥用途
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主分類號
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C07D211/58(2006.01)I
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分類號
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C07D211/58(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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惲榴紅;張 城;李偉章;楊日芳;王好山;孟 革;吳 寧;蘇瑞斌;李 錦;蓋曉丹;翁謝川;鄭建全
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地址
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100850北京市海淀區(qū)太平路27號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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通式I所示的4-氨基哌啶類化合物,其光學對映體、消旋體、其可藥用鹽: 其中: R1和R2各自獨立地代表氫原子、C1-8烷基、取代的C1-8烷基、C3-8鏈烯基、C3-8環(huán)烷基、取代的C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C5-20芳基、C5-20芳氧基、取代的C5-20芳基、C5-20雜芳基、C5-20雜芳氧基、取代的C5-20雜芳基、C5-20雜環(huán)基、取代的C5-20雜環(huán)基、C5-20雜環(huán)基氧基; g代表C0-8亞烷基、取代的C1-8亞烷基或羰基; m代表C1-8亞烷基、-(CH2)nCHR4-,其中R4的定義同R2,并且n=0-6; R3代表氫原子、C1-8烷基、取代的C1-8烷基、C5-20芳基、取代的C5-20芳基、C3-20雜環(huán)基、取代的C5-20雜環(huán)基、C5-20雜芳基、取代的C5-20雜芳基、C3-10環(huán)烷基、取代的C3-10環(huán)烷基; 所述的取代基獨立地選自鹵素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-10環(huán)烷基、氰基、硝基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-8烷基氨基、N,N-二C1-8烷基氨基、C1-8磺;⒘u基、苯氧基、C5-20雜芳氧基、C5-20芳基、C5-20雜環(huán)基、C5-20雜芳基,任選地,這些取代基本身還可以進一步被選自叔丁基、甲基、三氟甲基、氯、氟、溴、甲氧基、乙氧基、羥基、二甲氨基、二乙氨基和亞甲二氧基的取代基一或多取代; 條件是, 當R2為氫,g和/或m為-CH2-或-CH2CH2-時,R1和R3不能為羥基、乙基、苯基、苯氧基或3,4-二甲氧基苯基; 當R2為氫,m為-CH2CH2-,R3為乙基、苯氧基或3,4-二甲氧基苯基,并且g為烯丙基時,R1不能為苯基; 當R2為氫,m為-CH2CH2-,R3為乙基、苯氧基或3,4-二甲氧基苯基,并且g為-CH2CH2CH2CH-時,R1不能為被甲氧基或氟取代的苯基; 當R2為氫,m為-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2,R3為3,4-二甲氧基苯基,并且g為-CH2-或-CH2CH2-時,R1不能為羥基、乙基、苯基、苯氧基或3,4-二甲氧基苯基; 當R2為氫,m為-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2,R3為3,4-二甲氧基苯基,并且g為烯丙基時,R1不能為苯基; 當R2為氫,g和/或m為-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2時,R1和/或R3不能為3,4-二甲氧基苯基; 當R2為氫,m為-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2,R3為3,4-二甲氧基苯基,g為-CH2CH2CH2CH-時,R1不能為被甲氧基或氟取代的苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式I所表示的4-氨基哌啶類化合物,其光學對映體、消旋體或其可藥用鹽,含有它們的藥物組合物,以及所述化合物用于制備預防或治療手術(shù)后疼痛、偏頭痛、內(nèi)臟痛、神經(jīng)性疼痛等各種疼痛以及由阿片類等鎮(zhèn)痛藥物引起的成癮性和耐受性等病癥的用途。
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國際公布
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