新型雜環(huán)并萘酰亞胺及雙鏈化合物及其在腫瘤細胞中應(yīng)用
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公開(公告)號
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CN1880313A
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公開(公告)日
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2006.12.20
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申請(專利)號
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CN200510026784.6
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申請日期
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2005.06.15
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專利名稱
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新型雜環(huán)并萘酰亞胺及雙鏈化合物及其在腫瘤細胞中應(yīng)用
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主分類號
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C07D471/06(2006.01)I
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分類號
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C07D471/06(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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華東理工大學(xué);大連理工大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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錢旭紅;楊 鵬
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地址
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200237上海市徐匯區(qū)梅隴路130號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海順華專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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陳淑章
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一種萘酰亞胺衍生物，其具有式(1)所示結(jié)構(gòu)： 式中： 當(dāng)X為C時：R2為H、鹵素、 其中：R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12分別選自H或C1-C6烷基中的一種，n、m和p分別為1-6，A為式(2)所示 當(dāng)X為N時：R2為H，R3為H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種萘酰亞胺衍生物及其用途，所述的衍生物是在吖啶或吩嗪類化合物的芳環(huán)上并入雜環(huán)后獲得，其結(jié)構(gòu)如式(1)所示。與現(xiàn)有的吖啶或吩嗪類化合物相比，本發(fā)明所述衍生物對DNA的嵌插能力得以提高，從而提高它們的抗腫瘤活性，尤其是對人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多種不同組織來源的腫瘤細胞的增殖顯示出明顯的抑制活性，且作用效果呈明顯的量效關(guān)系。
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國際公布
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