公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1882565A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.12.20
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480033844.0
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申請(qǐng)日期
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2004.11.11
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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哌啶取代的吲哚或其雜環(huán)衍生物以及它們作為趨化因子-受體(CCR-3)調(diào)節(jié)劑的用途
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.17 EP 03026170.5
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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貝林格爾.英格海姆國(guó)際有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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多姆尼克·馬蒂里斯;拉爾夫·安德斯基威茨;霍斯特·多林格;帕斯卡爾·波齊特;弗朗茲·伯克;蒂里·布伊索
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地址
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德國(guó)英格海姆
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-11-11 PCT/EP2004/012775
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.05.17
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式1的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中 R1為芳基、het或其稠合的環(huán),其中het為雜環(huán),而稠合部分包括芳基-het-、het-芳基-或het-het-稠合的環(huán),每一個(gè)所述芳基或het可被一、二或三個(gè)R2取代; R2各自獨(dú)立地為C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基、C1-6-鹵代烷基、C1-6-芳烷基、鹵素、CN、COOR3、COR3、CONR3R4、NR3R4、NR3SO2R4、OR3、NO2、SR3、SOR3、SO2R3或SO2NR3R4; R3為H、C1-6烷基、C3-8-環(huán)烷基或(C3-8-環(huán)烷基)-C1-6-烷基; R4為H、C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基或(C3-8-環(huán)烷基)-C1-6-烷基;或 R3及R4與在中間的氮原子或N-SO2-基團(tuán)一起形成可任選被取代的含有氮的3至8員雜環(huán); R5為C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-酰氧基、C1-6-芳烷基、C3-6-環(huán)烷基、(-C3-6-環(huán)烷基)-C1-6-烷基、C1-6-鹵代烷基、C1-6-硫烷基、鹵素、NO2、CN; R6各自獨(dú)立地為C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-酰氧基、C1-6-芳烷基、C3-6-環(huán)烷基、C1-6-鹵代烷基、C1-6-硫烷基、鹵素、OR3、SR3、CN、NO2、COOR3、COR3、CONR3R4、NR3R4、NR3COR4、NR3SO2R4、SOR3、SO2R3、SO2NR3R4、芳基或het; A為(C3-6環(huán)烷基)-C2-8-亞烷基、直鏈或支鏈C2-8-亞烷基,可任選被鹵素或OH取代; B為芳基或het; D-E為CH-CH2-或C=CH-; X-W-V為N-C=CR7或C=C-NR7; R7為H或C1-6-烷基; Y為CF2、NR4、O、S(O)n; i、j各自獨(dú)立地為0、1或2,其中0≤i+j≤4; n為0、1或2; m為0、1、2、3或4。
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摘要
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本發(fā)明的目的之一是提供式(1)新的哌啶取代的吲哚或其雜環(huán)衍生物,其中R1、R5、R6、A、B、D-E、X-W-V、Y、i、j、n及m的定義如說(shuō)明書(shū)中所述。本發(fā)明另一目的是提供CCR-3的激動(dòng)劑或拮抗劑,或其藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi),優(yōu)選的是提供包含藥學(xué)上可接受的載體及至少一種治療有效量的本發(fā)明化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽類(lèi)的藥物組合物。
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國(guó)際公布
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2005-06-02 WO2005/049559 英
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