1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2,3-二氮雜萘的合成與應用
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公開(公告)號
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CN1876649A
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(專利)號
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CN200610045239.6
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申請日期
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2006.06.29
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專利名稱
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1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2,3-二氮雜萘的合成與應用
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主分類號
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C07D403/06(2006.01)I
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分類號
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C07D403/06(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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山東省科學院生物研究所
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發(fā)明(設計)人
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王加寧;陳貫虹;劉可春;姜 平;熊敬維;孔 學;韓利文;于承建
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地址
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250014山東省濟南市歷下區(qū)科院路19號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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濟南金迪知識產權代理有限公司
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代理人
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寧欽亮
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國省代碼
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山東;37
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主權項
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分子式I所示化合物。
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摘要
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1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2，3-二氮雜萘的合成方法與應用，屬于血管生成抑制劑抗腫瘤藥物合成技術領域�；衔锝Y構式如圖。該化合物的制備方法是以苯酞為原料，與甲醛吡啶反應得到中間體3-羥基-2-(4-吡啶基)1-茚，再在水合肼中經擴環(huán)反應得到另一中間體4-(4-吡啶基)甲基-2H-1-2，3-二氮雜萘，最后與對氯苯胺在熔融狀態(tài)下反應得到產物1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2，3-二氮雜萘(I)。本發(fā)明的化合物為一種選擇性腫瘤血管生成抑制劑，能夠通過抑制血管內皮生長因子，且口服吸收效果好，小劑量使用即可抑制腫瘤血管的形成和增殖，達到控制腫瘤生長的作用。
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國際公布
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