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細(xì)胞因子抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 凱米亞公司/E·博曼;S·C·塞德;R·達爾;N·G·J·德拉埃特;J·厄恩斯特;A·G·蒙塔爾班;J·D·卡爾;C·拉森;S·米勒;H·中西;E·羅伯茨;E·薩亞;R·沙利文;Z·王
公開(公告)號 CN1878769A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN200480033055.7  
申請日期 2004.09.10  
專利名稱 細(xì)胞因子抑制劑  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.11 US 60/502,569;2003.12.18 US 60/531,234;2004.5.28 US 60/575,704;2004.7.2 US 60/585,012  
申請(專利權(quán))人 凱米亞公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 E·博曼;S·C·塞德;R·達爾;N·G·J·德拉埃特;J·厄恩斯特;A·G·蒙塔爾班;J·D·卡爾;C·拉森;S·米勒;H·中西;E·羅伯茨;E·薩亞;R·沙利文;Z·王  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-09-10 PCT/US2004/029372  
進入國家日期 2006.05.10  
專利代理機構(gòu) 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 趙蓉民;路小民  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 細(xì)胞因子抑制劑,包括: 靶向部分,其包括至少一個含有酰胺NH的酰胺基團,所述靶向部分能夠與目標(biāo)蛋白質(zhì)形成一個或多個氫鍵,并且其中所述靶向部分不是尿素基團; 袋-擴展部分,其直接附著到所述靶向部分上,所述袋-擴展部分包括附著到大體積的非平面疏水部分之上的平面部分,所述非-平面部分與目標(biāo)蛋白形成疏水相互作用; 定向部分,其包括一個平面疏水部分,并附著到所述靶向部分上的、與袋-擴展部分附著部位不同的一個原子上,所述定向部分能夠與目標(biāo)蛋白形成π-π或邊-對-面的芳香相互作用。  
摘要 本發(fā)明提供了用作細(xì)胞因子抑制劑的低分子量化合物及其組合物。特別地,本發(fā)明的化合物可用作抗炎劑。本發(fā)明還提供了制備此類藥劑的方法和它們在預(yù)防或治療由細(xì)胞因子介導(dǎo)的狀況諸如關(guān)節(jié)炎中的用途。  
國際公布 2005-03-17 WO2005/023761 英  
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