| 公開(公告)號 | CN1867551A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480030095.6 |
| 申請日期 | 2004.08.23 |
| 專利名稱 | 作為前列腺素E2拮抗劑的苯基或吡啶基酰胺化合物 |
| 主分類號 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C235/60(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.3 US 60/500,131 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 山岸龍也;奧村祥征;貫井齊治;中尾一成 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-23 PCT/IB2004/002735 |
| 進入國家日期 | 2006.04.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 其中A代表苯基或吡啶基； B代表芳基或雜芳基； E代表1，4-亞苯基； R1和R2獨立地代表氫原子、鹵原子、具有1至4個碳原子的烷基、具有1至4個碳原子的烷氧基、具有1至4個碳原子的鹵代烷基、具有1至4個碳原子的鹵代烷氧基、氰基或氨基羰基； R3和R4獨立地代表氫原子或具有1至4個碳原子的烷基；或者R3和R4可以一起構(gòu)成具有2至6個碳原子的亞烷基鏈； R5代表或 R6代表具有1至6個碳原子的烷基、具有3至7個環(huán)原子的環(huán)烷基、芳基或雜芳基； X代表亞甲基、氧原子或硫原子； 所述芳基具有6至10個碳原子； 所述雜芳基是5-至10-元芳族雜環(huán)基團，含有1至3個雜原子，選自由硫原子、氧原子和氮原子組成的組； 在B的定義中提到的所述芳基和所述雜芳基是未取代的或者被至少一個取代基取代，所述取代基選自由取代基α組成的組； 在E的定義中提到的所述1，4-亞苯基是未取代的或者被至少一個取代基取代，所述取代基選自由取代基β組成的組； 在R6和α的定義中提到的所述芳基和所述雜芳基是未取代的或者被至少一個取代基取代，所述取代基選自由取代基β組成的組； 所述取代基α選自由下列基團組成的組：鹵原子、具有1至4個碳原子的烷基、具有1至4個碳原子的烷氧基、具有1至4個碳原子的鹵代烷基、具有1至4個碳原子的鹵代烷氧基、氰基、具有2至6個碳原子的炔基、具有1至5個碳原子的烷�；�、具有3至7個環(huán)原子的環(huán)烷基、雜芳基、芳基、具有7至10個碳原子的芳烷氧基、芳基羰基、兩個相鄰的α基團可選地一起構(gòu)成具有3或4個碳原子的亞烷基或亞烯基鏈、氨基羰基、具有2至5個碳原子的烯基、具有1至4個碳原子的烷硫基、氨基亞磺�；被酋；⒘u基、具有1至4個碳原子的羥基烷基、硝基、氨基、羧基、具有2至5個碳原子的烷氧基羰基、具有1至4個碳原子的烷氧基烷基、具有1至4個碳原子的烷基磺�；�、具有1至4個碳原子的烷�；被�、具有1至6個碳原子的烷酰基(烷基)氨基、在烷�；屯榛糠种卸季哂�1至6個碳原子的烷�；被榛⒃谕轷；兔恳煌榛糠种卸季哂�1至6個碳原子的烷酰基(烷基)氨基烷基、具有1至4個碳原子的烷基磺�；被�、具有1至6個碳原子的單-或二-烷基氨基羰基、具有1至6個碳原子的單-或二-烷基氨基亞磺酰基、具有1至6個碳原子的單-或二-烷基氨基磺酰基、具有1至4個碳原子的氨基烷基、具有1至6個碳原子的單-或二-烷基氨基、在每一烷基部分中都具有1至6個碳原子的單-或二-烷基氨基烷基、具有7至10個碳原子的芳烷基、在烷基部分中具有1至4個碳原子的雜芳基烷基、在烷氧基部分中具有1至4個碳原子的雜芳基烷氧基、和具有1至4個碳原子的烷基磺酰基氨基； 所述取代基β選自由鹵原子、具有1至4個碳原子的烷基、具有1至4個碳原子的烷氧基、具有1至4個碳原子的鹵代烷基、具有1至4個碳原子的鹵代烷氧基和氰基組成的組； W是藥學(xué)上可接受的酯前體藥物基團； 其條件是R1和R2不同時代表氫原子； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物，其中A代表苯基等；B代表芳基等；E代表1，4-亞苯基；R1和R2獨立地代表氫原子等；R3和R4獨立地代表氫原子等；R5代表-CO2H等；R6代表具有1至6個碳原子的烷基等；X代表亞甲基等。這些化合物可用于治療哺乳動物由前列腺素介導(dǎo)的疾病條件，例如疼痛等。這些化合物充當(dāng)前列腺素E2受體的拮抗劑。本發(fā)明也提供包含上述化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021508 英 |
