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加替沙星的晶形

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 新特提卡化學股份有限公司/A·柯斯梅戈麥斯;J·比利亞桑特普列托;F·帕洛莫尼古勞
公開(公告)號 CN1863776A  
公開(公告)日 2006.11.15  
申請(專利)號 CN200480028780.5  
申請日期 2004.11.05  
專利名稱 加替沙星的晶形  
主分類號 C07D215/56(2006.01)I  
分類號 C07D215/56(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.11.13 ES P-200302643  
申請(專利權)人 新特提卡化學股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 A·柯斯梅戈麥斯;J·比利亞桑特普列托;F·帕洛莫尼古勞  
地址 西班牙巴塞羅納  
頒證日  
國際申請 2004-11-05 PCT/IB2004/003652  
進入國家日期 2006.04.03  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 西班牙;ES  
主權項 通過包括下面步驟的方法所得到的加替沙星晶形: -通過加熱至回流溫度將粗加替沙星溶于甲醇,按照粗加替沙星的重量每個單元使用50-65體積的甲醇, -在不超過1.5小時的一段時期內(nèi)該溶液被冷卻至15℃-25℃, -在冷卻過程中使用式I加替沙星作為晶種, -該溶液然后被冷卻至0℃-5℃,并在這個溫度保持至少1小時, -通過過濾分離固態(tài)產(chǎn)物,和 -在烘箱中真空干燥該固態(tài)產(chǎn)物至恒重。  
摘要 本發(fā)明涉及加替沙星(式子I)的晶形,它可通過在甲醇中重結晶粗的加替沙星的方法而得到,并且它們具有穩(wěn)定的水含量2.5-4.5重量%。本發(fā)明還涉及制備該晶型的方法,還涉及將它作為活性物質(zhì)在制備藥物制劑中的應用。  
國際公布 2005-05-26 WO2005/047262 英  
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