公開(公告)號
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CN1863776A
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公開(公告)日
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2006.11.15
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申請(專利)號
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CN200480028780.5
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申請日期
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2004.11.05
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專利名稱
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加替沙星的晶形
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主分類號
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C07D215/56(2006.01)I
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分類號
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C07D215/56(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.11.13 ES P-200302643
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申請(專利權)人
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新特提卡化學股份有限公司
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發(fā)明(設計)人
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A·柯斯梅戈麥斯;J·比利亞桑特普列托;F·帕洛莫尼古勞
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地址
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西班牙巴塞羅納
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頒證日
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國際申請
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2004-11-05 PCT/IB2004/003652
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進入國家日期
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2006.04.03
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專利代理機構
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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唐曉峰
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權項
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通過包括下面步驟的方法所得到的加替沙星晶形: -通過加熱至回流溫度將粗加替沙星溶于甲醇,按照粗加替沙星的重量每個單元使用50-65體積的甲醇, -在不超過1.5小時的一段時期內(nèi)該溶液被冷卻至15℃-25℃, -在冷卻過程中使用式I加替沙星作為晶種, -該溶液然后被冷卻至0℃-5℃,并在這個溫度保持至少1小時, -通過過濾分離固態(tài)產(chǎn)物,和 -在烘箱中真空干燥該固態(tài)產(chǎn)物至恒重。
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摘要
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本發(fā)明涉及加替沙星(式子I)的晶形,它可通過在甲醇中重結晶粗的加替沙星的方法而得到,并且它們具有穩(wěn)定的水含量2.5-4.5重量%。本發(fā)明還涉及制備該晶型的方法,還涉及將它作為活性物質(zhì)在制備藥物制劑中的應用。
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國際公布
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2005-05-26 WO2005/047262 英
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