| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1860114A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480028075.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.29 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 衍生自苯并嗪酮的磺酰胺化合物、其制備方法及作為藥物的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D413/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D413/04(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.30 ES P200301812 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·托倫斯霍韋爾;J·馬斯普里奧;A·多達(dá)爾朱拉斯;M·A·弗薩斯埃斯卡桑尼 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-29 PCT/EP2004/008507 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.28 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(I)的衍生自苯并嗪酮的磺酰胺化合物， 其中 R1、R2、R3、R4各自獨(dú)立選自氫；鹵素；任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；硝基；氰基；-OR10；-OC(＝O)R11；-C(＝O)-OR11；-SR12；-SOR12；-SO2R12；-NH-SO2R12；-SO2NH2和-NR13R14， R5代表氫；任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；或任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基， R6、R7、R8、R9各自獨(dú)立選自氫；任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基；氰基和-COOR15， W代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基； 任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可通過(guò)任選單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合； 任選至少單取代的雜芳基，所述雜芳基可通過(guò)任選單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合； 任選至少單取代的單環(huán)芳基，所述單環(huán)芳基與任選至少單取代的單環(huán)和多環(huán)體系稠合并可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接； -NR16R17； -COR18； 或被選自以下的取代基之一至少單取代的苯基： 2，2，2-三氟乙氧基-；C2-6-鏈烯基-；1，3-二氫-1-氧代-2H-異吲哚-2-基-；N-苯并[c]吡咯酮基-；[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)-甲氧基]-；2-甲基-3-呋喃甲酸乙酯-5-基-；C11-20-烷基-；1，3-二氧代-2-氮雜螺[4，4]壬-2-基-；吡唑基-；(1，3-唑-5-基)-；(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)-；二氟甲氧基；二氯甲氧基；1-吡咯烷基磺酰基；嗎啉代磺�；�；2-甲基-4-嘧啶基-；被C1-5-烷氧基至少單取代的苯氧基；被選自以下的取代基之一至少單取代的苯基：硝基、C1-5-烷氧基、F、Cl、Br、至少部分氟化的C1-5-烷基、至少部分氯化的C1-5-烷基、[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)-甲氧基]-、-(C＝O)-H和-(C＝O)-C1-5-烷基；被C1-5-烷氧基至少單取代的吡啶基；被C1-5-烷氧基至少單取代的吡啶基氧基；至少二取代的苯氧基和至少二取代的吡啶基氧基； 條件是W不代表未取代的呋喃基；未取代的噻吩基或被選自以下基團(tuán)取代的噻吩基：C1-5-烷氧基羰基、C1-5-烷基羰基、羧基和吡啶基；未取代的吡咯基；未取代的萘基；未取代的吲哚基；未取代的四氫萘基；取代或未取代的吡啶基；未取代的吡嗪基；未取代的喹啉基；C1-5-烷基取代的吡咯基；和未取代的環(huán)己基或被一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的環(huán)己基：氧代基、羥基、C1-5-烷氧基、C1-5-烷氧基-羰基氨基-C1-5烷基和氨基-C1-5烷基， R10代表氫；任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合， R11代表氫；任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合， R12代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合， R13和R14各自獨(dú)立選自氫；任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基連接和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合， 或R13和R14與橋氮原子一起形成飽和、不飽和或芳香的雜環(huán)，所述雜環(huán)可為至少單取代的和/或環(huán)上還含有至少另一個(gè)雜原子， R15代表氫；任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的衍生自苯并嗪酮的磺酰胺化合物、它們的制備方法、包含這些化合物的藥物及其在制備用于調(diào)節(jié)5-HT6受體以及治療與5-HT6受體介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-17 WO2005/014589 英 |
