公開(公告)號(hào)
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CN1854130A
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公開(公告)日
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2006.11.01
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610072180.X
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申請(qǐng)日期
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2006.04.14
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專利名稱
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新的喹唑啉衍生物、及其制法和藥物組合物與用途
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主分類號(hào)
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C07D239/94(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.4.15 CN 200510064425.X
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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馮志強(qiáng);陳曉光;郭宗儒;蔣 毅;李 靜;褚鳳鳴;郭彥伸;李 燕;付劍江
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地址
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100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京三高永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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何文彬
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)所示的化合物,及其藥用鹽、水合物、溶劑化物,單晶型和多晶型其中, R1和R2分別獨(dú)立的選自氫,甲基,乙基,2-甲氧基乙基,3-甲氧基丙基,4-甲氧基丁基,2-乙氧基乙基,3-乙氧基丙基,N-甲基哌啶甲基,4-乙氧基丁基,三氟甲基,2,2,2-三氟乙基,2-羥基乙基,3-羥基丙基,4-羥基丁基,2-(N,N-二甲基氨基)乙基,3-(N,N-二甲氨基)丙基,4-(N,N-二甲氨基)丁基,2-嗎啉代乙基,3-嗎啉代丙基,4-嗎啉代丁基,5-嗎啉代戊基,2-哌啶子基乙基,3-哌啶子基丙基,4-哌啶子基丁基,5-哌啶子基戊基,2-(哌嗪-1-基)乙基,3-(哌嗪-1-基)丙基,4-(哌嗪-1-基)丁基,2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基,3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基,4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁基,2-(2-甲磺;已趸)乙基,2-(2-甲磺;野坊)乙基,2-(2-甲磺;?guī)基)乙基,2-吡咯烷子基乙基,3-吡咯烷子基丙基,4-吡咯烷子基丁基,2-(2-氧代吡咯烷子基)乙基,3-(2-氧代吡咯烷子基)丙基,4-(2-氧代吡咯烷子基)丁基,2-(咪唑-1-基)-乙基,3-(咪唑-1-基)-丙基,4-(咪唑-1-基)-丁基,2-(二烷氨基)乙基,3-(二烷氨基)丙基,4-(二烷氨基)丁基,2-(取代苯甲酰氨基)乙基,3-(取代苯甲酰氨基)丙基,4-(取代苯甲酰氨基)丁基,2-甲磺酰氨基乙基,3-甲磺酰氨基丙基,4-甲磺酰氨基丁基,2-苯磺酰氨基乙基,3-苯磺酰氨基丙基,4-苯磺酰氨基丁基,2-氨磺;一3-氨磺;,4-氨磺酰基丁基; R3選自為甲基,乙基,正丙基,3-羥基丙基,4-羥基丁基,3-乙酰氧丙基,4-乙酰氧丁基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,異丙氧基,叔丁氧基,乙酰氧甲氧基,叔丁酰氧甲氧基,芐氧基,3-氟芐氧基,2-嗎啉代乙氧基,3-嗎啉代丙氧基,4-嗎啉代丁氧基,2-哌啶子基乙氧基,3-哌啶子基丙氧基,4-哌啶子基丁氧基,2-(哌嗪-1-基)乙氧基,3-(哌嗪-1-基)丙氧基,4-(哌嗪-1-基)丁氧基,2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基,3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基,4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁氧基,2-吡咯烷子基乙氧基,3-吡咯烷子基丙氧基,4-吡咯烷子基丁氧基,2-(2-氧代吡咯烷子基)乙氧基,3-(2-氧代吡咯烷子基)丙氧基,4-(2-氧代吡咯烷子基)丁氧基,2-(咪唑-1-基)-乙氧基,3-(咪唑-1-基)-丙氧基,苯甲酰氧甲氧基; R4選自單取代或多取代的苯基,單取代或多取代的芐基,單取代或多取代的苯甲酰基,單取代或多取代的苯磺;;取代基選自鹵素,甲基,三氟甲基,羥甲基,羥基,硝基,氰基,氨基,取代的氨基,酰氨基,羧基,酯基,氨;檠趸,烷酰氧基,烯基,鹵代芐氧基,鹵代芐氨基,鹵代苯氧基,鹵代苯氨基。
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摘要
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本發(fā)明公開了通式I所示的一系列新的喹唑啉衍生物,其可藥用鹽,其水合物和溶劑化物,其多晶和共晶,其同樣生物功能的前體或衍生物,及其制備方法,含有一個(gè)或多個(gè)這化合物的組合物,和該類化合物的抗增生活性如抗癌活性等在治療相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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