| 公開(公告)號 | CN1856485A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027774.8 |
| 申請日期 | 2004.09.23 |
| 專利名稱 | 作為人ORL1受體激動劑的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07C251/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.25 US 60/505,613;2003.9.25 EP 03103551.2 |
| 申請(專利權)人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·A·J·登哈托格;G·J·M·范沙倫貝格;H·H·斯特伊芬貝赫;T·圖英斯特拉;J-W·特普斯特拉 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-23 PCT/EP2004/052275 |
| 進入國家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 任宗華 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 通式(1)化合物： 其中： R1表示H，C1-6烷基，C1-3烷基C3-6環(huán)烷基，C2-7烷氧羰基或C2-7酰基， []m表示-(CH2)m-，其中m是0或1， R2表示鹵素，CF3，C1-6烷基，C1-3烷基C3-6環(huán)烷基，苯基，氨基，氨基C1-3烷基，C1-3烷基氨基，二C1-3烷基氨基，氰基，氰基C1-3烷基，羥基，羥基C1-3烷基，C1-3烷氧基，OCF3，C2-7�；阴；被然�，C1-3烷基磺�；蛉谆酋；琻是0-4的整數(shù)，前提是當n是2，3或4時，R2取代基可以相同或不同， A是飽和的或部分不飽和的環(huán)， []o和[]p分別表示-(CH2)o-和-(CH2)p-，前提是當A是部分不飽和的環(huán)時，也可以表示-CH-，并且o和p獨立地是0、1或2， R3、R4、R5和R6獨立地表示氫，C1-3烷基，C1-3烷基C3-6環(huán)烷基，CH2OH或(R3和R5)或(R3和R6)或(R4和R5)或(R4和R6)一起可形成1-3個碳原子的亞烷基橋，前提是當o是2時，R3是氫，以及當p是2時，R5是氫， R7表示H，鹵素，CF3，C1-6烷基，C1-3烷基C3-6環(huán)烷基，氨基，氨基C1-3烷基，C1-3烷基氨基，二C1-3烷基氨基，羥基，羥基C1-3烷基，C1-3烷氧基，OCF3，C2-7�；被然駽1-3烷基磺酰基， 所有的立體異構體，以及藥理學可接受的鹽和前體藥物，所述的前體藥物是式(1)化合物的衍生物，其中存在一個在給藥后容易除去的基團，諸如脒、烯胺、曼尼希堿、羥基-亞甲基衍生物、O-(酰氧基亞甲基氨基甲酸酯)衍生物、氨基甲酸酯或烯胺酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，其為人ORL1受體上的激動劑。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備、含有藥理學活性量的至少一種該咪唑啉酮和喹啉酮衍生物作為活性成分的藥物組合物以及用這些藥物組合物治療涉及ORL1受體的病癥的用途。本發(fā)明涉及通式(1)化合物；其中符號含義如說明書中所述。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028466 英 |
