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多支鏈聚合物的藥物前體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿拉巴馬耐科塔醫(yī)藥公司/趙宣;邁克爾·D·本特利;任忠旭;泰西·X·維埃加斯
公開(公告)號 CN1852740A  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN200480026809.6  
申請日期 2004.09.17  
專利名稱 多支鏈聚合物的藥物前體  
主分類號 A61K47/48(2006.01)I  
分類號 A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.17 US 60/503,673;2004.6.30 US 60/584,308  
申請(專利權(quán))人 阿拉巴馬耐科塔醫(yī)藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 趙 宣;邁克爾·D·本特利;任忠旭;泰西·X·維埃加斯  
地址 美國阿拉巴馬州  
頒證日  
國際申請 2004-09-17 PCT/US2004/030720  
進(jìn)入國家日期 2006.03.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;郭國清  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一個具有如下結(jié)構(gòu)的多支鏈聚合物藥物前體: R(-Q-POLY1-X-D)q I 其中, R是一個擁有從大約3到大約150個碳原子的有機(jī)基, Q是一個連接基, POLY1是一個水溶的非縮氨酸聚合物, X是一個含有一個可水解連接基的隔離基,這樣一旦該可水解連接基水解,可釋放D, D是一個小分子,而且 q大于或等于3。  
摘要 本發(fā)明提供了水溶性藥物前體。本發(fā)明的藥物前體包括一個含有三個或更多支鏈的水溶性聚合物,其中至少有三個支鏈與一個活性劑(例如,一個小分子)以共價鍵相連。為了提高藥物的負(fù)載,本發(fā)明的共軛體提供了聚合體大小和結(jié)構(gòu)最理想的平衡。這是因為本發(fā)明提供的共軛體中含有三個或更多的活性劑與一個多支鏈的水溶性共聚物相連,而且這種連接是易斷開的。本發(fā)明的藥物前體在治療上是有效的,而且與未經(jīng)過改進(jìn)的母體藥物相比,此藥物前體在機(jī)體內(nèi)性能上有明顯改進(jìn)。  
國際公布 2005-03-31 WO2005/028539 英  
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