公開(公告)號
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CN1846681A
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公開(公告)日
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2006.10.18
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申請(專利)號
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CN200610200061.8
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申請日期
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2006.01.23
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專利名稱
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一種含氨甲喋呤及其增效劑的緩釋注射劑
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主分類號
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A61K9/10(2006.01)I
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分類號
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孫中先
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地址
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250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項
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一種含氨甲喋呤的抗癌藥物緩釋注射劑,其特征在于緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分0.5-60% 緩釋輔料40-99% 助懸劑0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為氨甲喋呤與選自鉑類化合物、拓撲酶抑制劑和或四嗪類化合物的氨甲喋呤增效劑的組合; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合; 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。
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摘要
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一種含氨甲喋呤的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為氨甲喋呤與選自鉑類化合物、拓撲酶抑制劑和/或四嗪類化合物的氨甲喋呤增效劑的組合;緩釋輔料選自聚乳酸、聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、FAD與葵二酸共聚物之一或其組合;助懸劑選自羧甲基纖維素鈉等;用于將抗癌有效成分或包含抗癌有效成分的緩釋顆;蛭⑶驊腋,從而制成緩釋注射劑。腫瘤注射該緩釋注射劑不僅能夠降低藥物的全身毒性反應,同時還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度,增強化療藥物及放射治療等非手術(shù)療法的治療效果。
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國際公布
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