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芴衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安斯泰來制藥有限公司/山田弘美;板鼻弘恒;森友紋子;松澤崇穗;原田幸一郎;藤安次郎;古賀祐司;奧誠;岡崎利夫;阿久沢忍;渡邊俊博
公開(公告)號(hào) CN1842517A  
公開(公告)日 2006.10.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580000874.6  
申請(qǐng)日期 2005.02.17  
專利名稱 芴衍生物  
主分類號(hào) C07C279/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07C279/22(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/385(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4168(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A6  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.20 JP 044122/2004  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安斯泰來制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 山田弘美;板鼻弘恒;森友紋子;松澤崇穗;原田幸一郎;藤安次郎;古賀祐司;奧 誠;岡崎利夫;阿久沢忍;渡邊俊博  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-02-17 PCT/JP2005/002950  
進(jìn)入國家日期 2006.03.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種下面通式(I)表示的芴衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 該式中的符號(hào)具有下面含義, R1和R2:彼此相同或不同,各自表示-R0,低級(jí)鏈烯基,低級(jí)炔基,鹵素、-OH、-O-R0、-O-CO-R0、-NH2、-NR6-R0、-CN、-NO2、-CHO、-CONH2、-CO-NR6-R0、-CO2H、-CO2-R0、-CO-R0、-NR6-CO-R0、-NR6-CO2-R0、-O-CO-NR6-R0、-SH、-S(O)p-R0、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6-R0、-NR6-S(O)2-R0、-R00-O-CO-R0、-R00-NR6-R0、-R00-CN、-R00-CONH2、-R00-CO-NR6-R0、-R00-CO2H、-R00-CO2-R0、-R00-CO-R0、-R00-NR6-CO-R0、-R00-NR6-CO2-R0、-R00-O-CO-NR6-R0、環(huán)烷基或含氮飽和雜環(huán),其中所述含氮飽和雜環(huán)可以被1個(gè)或2個(gè)選自低級(jí)烷基、-OH、-O-R0、-NH2、-NR6-R0和氧代(=O)的取代基取代; R0:彼此相同或不同,各自表示可被一個(gè)或多個(gè)選自-OH、-O-C1-4烷基、-NH2、-NR6-C1-4烷基和鹵素的取代基取代的低級(jí)烷基; R6:彼此相同或不同,各自表示低級(jí)烷基或H; R00:彼此相同或不同,各自表示低級(jí)亞烷基; p:0、1或2; n:0、1或2; m:0或1; R7和R8:彼此相同或不同,各自表示-H、-R0,鹵素、-OH、-O-R0、-NH2、-NR6-R0,-NR6-CO-R0、-O-R00-OH、-O-R00-O-R0、環(huán)烷基或含氧飽和雜環(huán),或者R7和R8可以一起形成以下基團(tuán):氧代(=O)、=N-OH、=N-OR0和四氫亞吡喃基,或者R7和R8可以一起形成其中插入1個(gè)或2個(gè)選自-O-、-S(O)p-、-NR6-和-CONR6-的二價(jià)基團(tuán)的低級(jí)亞烷基,并可以與它們連接的C原子一起形成3-至8-元環(huán); Z:-NH-: R3:-H或R0; R4和R5:彼此相同或不同,各自表示-H、-R0、-CO2-R0或-CO-R0,或者R4和R5可以一起形成二價(jià)基團(tuán),并可以和它們連接的-N-C-Z-基團(tuán)一起形成5-元雜環(huán),其中Z可以是-O-或S-,所述5-元環(huán)可以被1個(gè)2個(gè)選自低級(jí)烷基、-OH、-O-R0、-NH2、-NR6-R0和氧代(=O)的取代基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及一種具有特征結(jié)構(gòu)的新穎芴衍生物或其鹽,該特征結(jié)構(gòu)具有通過羰基連接到芴結(jié)構(gòu)的胍基等官能團(tuán)。本發(fā)明化合物的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)血清素受體亞型,特別是對(duì)5-HT2B受體和5-HT7受體具有高的親和力,與只對(duì)5-HT2B受體和5-HT7受體之一具有拮抗活性的常規(guī)化合物相比顯示優(yōu)良的藥理效果,這種化合物能用作高安全性并具有良好效果的抗偏頭痛的預(yù)防劑。  
國際公布 2005-09-01 WO2005/080322 日  
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