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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:抑制香草素受體亞型1(VR1)受體的稠合化合物專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

抑制香草素受體亞型1(VR1)受體的稠合化合物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 艾博特公司/A·戈姆特賽安;E·K·貝博特;C·-H·李;J·R·克尼;R·施密德特;K·盧金;G·錢布爾尼爾;M·蘇;M·R·利納;R·D·欽克
公開(公告)號 CN1835924A  
公開(公告)日 2006.09.20  
申請(專利)號 CN200480022885.X  
申請日期 2004.06.10  
專利名稱 抑制香草素受體亞型1(VR1)受體的稠合化合物  
主分類號 C07D217/02(2006.01)I  
分類號 C07D217/02(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07C211/42(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.6.12 US 10/459,925;2004.6.9 US 10/864,068  
申請(專利權)人 艾博特公司  
發(fā)明(設計)人 A·戈姆特賽安;E·K·貝博特;C·-H·李;J·R·克尼;R·施密德特;K·盧金;G·錢布爾尼爾;M·蘇;M·R·利納;R·D·欽克  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 2004-06-10 PCT/US2004/018590  
進入國家日期 2006.02.10  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種下式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物: 其中 ---不存在或為單鍵; X1為N或CR1; X2為N或CR2; X3為N、NR3或CR3; X4為化學鍵、N或CR4; X5為N或C; 前提條件是至少X1、X2、X3和X4之一為N; Z1為O、NH或S; Z2為化學鍵、NH或O; Ar1選自以下基團: 和 R1、R3、R5、R6和R7各自獨立選自氫、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、甲;⒓柞;榛、鹵代烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基和(ZAZBN)磺;; R2和R4各自獨立選自氫、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、甲;、甲;榛Ⅺu代烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)烷基羰基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基、(ZAZBN)磺;、(ZAZBN)C(=NH)-、(ZAZBN)C(=NCN)NH-和(ZAZBN)C(=NH)NH-; R8a為氫或烷基; R8b不存在或為氫、烷氧基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基氧基、烷基磺酰氧基、鹵素或羥基; R9、R10、R11和R12各自獨立選自氫、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、芳基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、甲;、甲酰基烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、齒代烷硫基、鹵素、雜芳基、雜環(huán)、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基和(ZAZBN)磺;,其中ZA和ZB各自獨立為氫、烷基、烷基羰基、甲;⒎蓟蚍蓟榛,前提條件是至少R9、R10、R11或R12之一不是氫,或者R10和R11與它們連接的原子一起構成環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán); R13選自氫、烷基、芳基、雜芳基和鹵素; RA為氫或烷基; RB為烷基、芳基或芳基烷基; 前提條件是當X5為N時,R8b不存在。  
摘要 本發(fā)明公開了新的通式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物(其中X1-X5、R5-R8b、Z1-Z2和Ar1為本文的定義)、使用這些化合物抑制哺乳動物VR1受體的方法、控制哺乳動物疼痛的方法、包含所述化合物的藥用組合物以及制備所述化合物的方法。  
國際公布 2004-12-23 WO2004/111009 英  
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