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β-內(nèi)酰胺化合物、這些化合物的制備方法以及含有這些化合物的降血清膽固醇藥

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 壽制藥株式會社/富山泰;橫田昌幸;野田淳;大野晃
公開(公告)號 CN1273467C  
公開(公告)日 2006.09.06  
申請(專利)號 CN02805201.3  
申請日期 2002.02.20  
專利名稱 β-內(nèi)酰胺化合物、這些化合物的制備方法以及含有這些化合物的降血清膽固醇藥  
主分類號 C07D405/10(2006.01)I  
分類號 C07D405/10(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.23 JP 48202/01;2001.4.25 JP 128031/01  
申請(專利權(quán))人 壽制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 富山泰;橫田昌幸;野田淳;大野晃  
地址 日本長野縣  
頒證日  
國際申請 2002-02-20 PCT/JP2002/001481  
進入國家日期 2003.08.20  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 具有以下通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中:A1、A3和A4是氫原子、鹵原子、具有1-5個碳原子的烷基、具有1-5個碳原子的烷氧基、-COOR下式(b)的基團: 或下式(a)的基團: 其中:R2是-CH2OH基團、-CH2OC(O)-R1基團或-CO2-R1基團;R3是-OH基團或-OC(O)-R1基團;R1是氫原子或具有1-5個碳原子的烷基;R4是-(CH2)kR5(CH2)1-基團,其中0≤k+1≤10;R5是單鍵-、-CH=CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-;和R4通過碳-碳鍵與四氫吡喃環(huán)連接,和在式(I)中的A1、A3和A4中的一個必須是上述式(a)的基團;A2是具有1-5個碳原子的烷基鏈、具有1-5個碳原子的烷氧基鏈、具有2-5個碳原子的鏈烯基鏈、具有1-5個碳原子的羥烷基鏈或具有2-5個碳原子的羰基烷基鏈;n、p、q或r是0、1或2。  
摘要 由以下通式(I)表示的新的β-內(nèi)酰胺化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,它們用著降血清膽固醇藥,式(I)中:A1、A3和A4各自代表氫、鹵素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOR1、由下式(b)表示的基團:式(b)中:R1是氫或C1-5烷基)或由下式(a):表示的基團式(a)中:R2是-CH2OH、-CH2OC(O)-R1或-CO2-R1;R3是-OH或-OC(O)-R1;R4是(-CH2)KR5(CH2)1-(其中k和1各為0或1或大于1的整數(shù);條件是k+1是10或小于10的整數(shù);R5是鍵(單鍵(-)、-CH=CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-);條件是在式(I)中的A1、A3和A4中至少一個必須是以上式(a)中所提到的基團。A2表示C1-5烷基、C1-5烷氧基、C1-5鏈烯基、C1-5羥烷基或C1-5羰基烷基;n、p、q或r是0、1或2。  
國際公布 2002-08-29 WO2002/066464 日  
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