| 公開(公告)號(hào) | CN1824665A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610046227.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.04.03 |
| 專利名稱 | 芳雜環(huán)基咪唑并萘酰亞胺類化合物及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D471/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/06(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大連理工大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 崔京南;李 峰;錢旭紅 |
| 地址 | 116024遼寧省大連市甘井子區(qū)凌工路2號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 大連星海專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 史學(xué)松 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種芳雜環(huán)基咪唑并萘酰亞胺類化合物，其特征在于所述化合物具有以下的結(jié)構(gòu)通式： 式中： n＝1-6； R1，R2選自H，C1-C6烷基； R3，R4，R5選自H，C1-C6烷基，OR6，S(O)R6，N(R6)2，NO2，CN，F(xiàn)，Cl，Br，I，Ph，CF3或NHC(O)R6； R6選自H，C1-C6烷基，Ph或CH2Ph； X選自帶有1-4個(gè)R3取代基的苯環(huán)；帶有1-2個(gè)R3取代基的呋喃、噻吩或吡咯雜環(huán)，或帶有1-2個(gè)R3取代基的吡啶雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種芳雜環(huán)基咪唑并萘酰亞胺類化合物及其對(duì)腫瘤細(xì)胞抑制的應(yīng)用，本發(fā)明化合物的特征是萘酰亞胺的共軛平面通過并入一個(gè)芳雜環(huán)基咪唑得以擴(kuò)大，因此化合物對(duì)DNA的嵌插能力得以提高。這些化合物具有廣泛的抗腫瘤活性，尤其是對(duì)小鼠白血病、人肺癌、肝癌、宮頸癌和急性髓性白血病等多種不同組織來源的腫瘤細(xì)胞的增殖，顯示出明顯的抑制活性，且作用效果呈明顯的量效關(guān)系。 |
| 國際公布 |
