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α-(苯氧基)苯乙酸衍生物的拆分

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 麥它波萊克斯股份有限公司/E·D·道格斯
公開(公告)號 CN1826109A  
公開(公告)日 2006.08.30  
申請(專利)號 CN200480021323.3  
申請日期 2004.06.18  
專利名稱 α-(苯氧基)苯乙酸衍生物的拆分  
主分類號 A61K31/20(2006.01)I  
分類號 A61K31/20(2006.01)I;C07C61/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.20 US 10/600,189;2003.9.4 US 10/656,567  
申請(專利權(quán))人 麥它波萊克斯股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 E·D·道格斯  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-06-18 PCT/US2004/019616  
進入國家日期 2006.01.23  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種從α-(苯氧基)苯乙酸化合物的對映異構(gòu)體混合物生產(chǎn)通式如下的對映異構(gòu)體富集的α-(苯氧基)苯乙酸化合物的方法, 其中,R1是烷基或鹵代烷基,以及 X是鹵素; 所述混合物包含第一和第二對映異構(gòu)體,所述方法包括: (a)通過將α-(苯氧基)苯乙酸化合物的對映異構(gòu)體混合物與小于0.5摩爾當量的對映異構(gòu)體富集的手性胺化合物在足以在溶液中產(chǎn)生游離的第一對映異構(gòu)體的量對游離的第二對映異構(gòu)體的量的比例大約為1至3的條件下進行接觸來產(chǎn)生一種溶液,該溶液中包含第一異構(gòu)體的對映異構(gòu)體富集的固體酸-堿鹽;以及 (b)將第一對映異構(gòu)體的固體酸-堿在使α-(苯氧基)苯乙酸化合物的第二對映異構(gòu)體的酸-堿鹽的濃度接近于其飽和點或低于其飽和點的溫度下從溶液中分離出來。  
摘要 本發(fā)明提供一種由其對映異構(gòu)體混合物來生成通式(I)的對映異構(gòu)體富集的α-(苯氧基)苯乙酸化合物(如圖),其中,R1是烷基或鹵代烷基,X是鹵素。  
國際公布 2004-12-29 WO2004/112774 英  
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