公開(公告)號
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CN1823046A
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公開(公告)日
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2006.08.23
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申請(專利)號
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CN200480020151.8
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申請日期
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2004.05.13
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專利名稱
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苯基喹啉及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途
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主分類號
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C07D215/20(2006.01)I
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分類號
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C07D215/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.5.16 US 60/471,436
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申請(專利權)人
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惠氏公司
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發(fā)明(設計)人
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A·T·伍;S·T·科恩;R·E·穆肖
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2004-05-13 PCT/US2004/015142
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進入國家日期
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2006.01.13
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種下式化合物、其N-氧化物、其藥學上可接受的鹽或其前藥: 其中: A和A′各自獨立為OH或OP; P為烷基、烯基、芐基、酰基、芳酰基、烷氧基羰基、磺酰基或磷;; R1和R2各自獨立為H、鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基或C1-C6烷氧基; R3為H、鹵素或C1-C6烷基; R4為H、鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、;螂s芳基; R5和R6各自獨立為H、鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、;⒈交、芳基或雜芳基;條件是R4、R5和R6中至少一個為鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、酰基、苯基、芳基或雜芳基; 其中R4、R5或R6的烷基或烯基部分可任選被以下基團取代:鹵素、OH、-CN、三氟烷基、三氟烷氧基、-NO2或苯基; 其中R4、R5或R6的炔基部分可任選被以下基團取代:鹵素、-CN、-CHO、;、三氟烷基、三烷基甲硅烷基或任選取代的苯基; 其中R5或R6的苯基部分可任選被以下基團單-、二-或三-取代:鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、OH、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、-NO2、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、巰基或C1-C6烷硫基; 條件是R4、R5和R6各自為H、C1-C6烷基、C2-C7烯基或C1-C6烷氧基時,R1和R2中至少一個為鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基或C1-C6烷氧基; 條件是R4和R6中至少一個不為H。
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摘要
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本發(fā)明提供式(I)的雌激素受體調(diào)節(jié)劑或其N-氧化物、其藥學上可接受的鹽或其前藥,其結構中R1、R2、R3、R4、R5和R6定義同說明書。
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國際公布
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2004-12-02 WO2004/103973 英
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