公開(公告)號
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CN1816544A
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公開(公告)日
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2006.08.09
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申請(專利)號
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CN200480018860.2
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申請日期
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2004.05.19
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專利名稱
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免疫抑制劑化合物和組合物
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主分類號
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C07D413/10(2006.01)I
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分類號
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C07D413/10(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.5.19 US 60/471,931;2004.4.14 US 60/562,182
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申請(專利權)人
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IRM有限責任公司;秘 原
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發(fā)明(設計)人
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潘世風;N·S·格雷;范 毅;W·高
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地址
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百慕大群島(英)哈密爾頓
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頒證日
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國際申請
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2004-05-19 PCT/US2004/015699
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進入國家日期
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2005.12.31
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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百慕大群島;BM
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主權項
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式I化合物及其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、異構體和前體藥物, 其中: n是1、2或3; A選自-X1C(O)OR6、-X1OP(O)(OR6)2、-X1P(O)(OR6)2、-X1S(O)2OR6、-X1P(O)(R6)OR6和1H-四唑-5-基;其中X1選自鍵和C1-3亞烷基;每個R6獨立地選自氫和C1-6烷基; X是鍵或者選自C1-4亞烷基、-X1OX2-、-X1NR7X2-、-X1C(O)NR7X2-、-X1NR7C(O)X2-、-X1S(O)X2-、-X1S(O)2X2-、-X1SX2-和C2-9亞雜芳基;其中X1和X2獨立地選自鍵和C1-3亞烷基;R7選自氫和C1-6烷基;X的任意亞雜芳基可選地被選自鹵代和C1-6烷基的基團取代; Y選自C6-10芳基和C2-9雜芳基,其中Y的任意芳基或雜芳基可以可選地被1至3個基團取代,所述基團選自鹵代、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基; R1選自C6-10芳基和C2-9雜芳基;其中R1的任意芳基或雜芳基可選地被選自以下的基團取代:C6-10芳基C0-4烷基、C2-9雜芳基C0-4烷基、C3-8環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基或C1-6烷基;其中R1的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可以可選地被一至五個基團取代,所述基團選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基;R1的任意烷基可以可選地具有被選自以下的原子或基團所代替的亞甲基:-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR7-和-O-;其中R7選自氫或C1-6烷基; R2、R3、R4和R5獨立地選自氫、C1-6烷基、鹵代、羥基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及免疫抑制劑、它們的制備方法、它們的用途和含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供一類新穎的化合物,可用于治療或預防由淋巴細胞相互作用介導的疾病或障礙,特別是與EDG受體介導的信號轉(zhuǎn)導有關的疾病。
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國際公布
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2004-12-29 WO2004/113330 英
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