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VR-1拮抗劑取代-1-酞嗪胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克·夏普-道姆公司/P·布盧爾頓;F·伯坎普;S·R·弗萊徹爾;B·A·瓊斯;E·G·麥基弗
公開(公告)號 CN1816541A  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(專利)號 CN200480019181.7  
申請日期 2004.05.04  
專利名稱 VR-1拮抗劑取代-1-酞嗪胺  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.9 GB 0310726.5  
申請(專利權(quán))人 默克·夏普-道姆公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·布盧爾頓;F·伯坎普;S·R·弗萊徹爾;B·A·瓊斯;E·G·麥基弗  
地址 英國英格蘭赫特福德郡  
頒證日  
國際申請 2004-05-04 PCT/GB2004/001942  
進(jìn)入國家日期 2006.01.04  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中Ar為苯基、含1、2或3個氮原子的六元雜芳基、或含1、2、3或4個選自氧、氮和硫的雜原子且最多一個雜原子為氧或硫的五元雜芳基,Ar任選被1、2或3個獨立選自以下的基團取代:鹵素、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氨基、鹵代C1-6烷基、鹵代C2-6烯基、鹵代C2-6炔基、羥基C1-6烷基、羥基C2-6烯基、羥基C2-6炔基、氰基、硝基、氨基C1-6烷基、氨基C2-6烯基、氨基C2-6炔基、C1-6烷基磺;、C1-6烷基亞磺;1-6烷基硫基、C1-6烷氧羰基、鹵代C1-6烷氧基、鹵代C2-6烯氧基、鹵代C2-6炔氧基、NR4R5、CONR4R5或CO2NR4R5,其中各R4和R5獨立為氫或C1-6烷基; R1為苯基、含1、2或3個氮原子的六元雜芳基、或含1、2、3或4個選自氧、氮和硫的雜原子且最多一個雜原子為氧或硫的五元雜芳基,Ar任選被1、2或3個獨立選自以下的基團取代:鹵素、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氨基、鹵代C1-6烷基、鹵代C2-6烯基、鹵代C2-6炔基、羥基C1-6烷基、羥基C2-6烯基、羥基C2-6炔基、氰基、硝基、氨基C1-6烷基、氨基C2-6烯基、氨基C2-6炔基、C1-6烷基磺;、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷氧羰基、鹵代C1-6烷氧基、鹵代C2-6烯氧基、鹵代C2-6炔氧基、NR4R5、CONR4R5或CO2NR4R5,其中R4和R5定義同上; R2為氫、鹵素、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、NR6R7,其中R6和R7獨立為氫、C1-6烷基或C1-6羥烷基,或R6和R7與它們所連接的氮原子一起形成任選含氧環(huán)原子的4、5或6-元穩(wěn)定雜環(huán); R3為氫或C1-6烷基; 各X、Y和Z為N或CR8,其中R8為氫、鹵素或C1-6烷基。  
摘要 本發(fā)明提供為VR-1拮抗劑的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中Ar和R1為苯基或雜芳基,R2一般為氫,R3為氫或烷基,且X、Y和Z一般為CH或N;包含該化合物的藥用組合物;化合物在治療中的用途;化合物在制備用于治療疼痛或炎癥的藥物中的用途;以及治療疼痛或炎癥的方法。  
國際公布 2004-11-18 WO2004/099177 英  
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