公開(公告)號(hào)
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CN1810825A
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公開(公告)日
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2006.08.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510122249.0
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申請(qǐng)日期
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2005.12.09
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專利名稱
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糠酸莫美他松中間體21-羥的制備方法
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主分類號(hào)
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C07J7/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07J7/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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天津理工大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李 平;盧俊瑞;李 霞;郭建龍
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地址
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300191天津市南開區(qū)紅旗南路263號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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天津佳盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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侯 力
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化合物9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制備方法,其特征是該化合物由9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]經(jīng)水解制得,具體過程如下: 加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并開啟攪拌,繼續(xù)加入甲醇至化合物3全溶,降溫于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟蹤反應(yīng),至反應(yīng)完全后停止滴加,停止攪拌,過濾,濾液濃縮析出白色固體,過濾,干燥,制得成品化合物。
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摘要
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一種化合物9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制備方法。目的是尋找合成糠酸莫美他松藥物的中間體的生產(chǎn)方法,即提供實(shí)現(xiàn)糠酸莫美他松藥物生產(chǎn)的國產(chǎn)化。本發(fā)明提供的化合物由9β,11β-環(huán)氧-17α,21-二羥基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]經(jīng)水解制得,過程如下:加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并開啟攪拌,繼續(xù)加入甲醇至化合物3全溶,降溫于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟蹤反應(yīng),至反應(yīng)完全后停止滴加,停止攪拌,過濾,濾液濃縮析出白色固體,過濾,干燥,制得成品化合物。
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國際公布
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