| 公開(公告)號 | CN1812995A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480018017.4 |
| 申請日期 | 2004.04.28 |
| 專利名稱 | 工業(yè)化規(guī)模的核苷合成 |
| 主分類號 | C07H19/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.28 US 60/466,196 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾登尼科斯（開曼)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·穆薩;J·Y·王;R·斯托雷爾 |
| 地址 | 英屬開曼群島 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-28 PCT/US2004/013127 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 英屬;GB |
| 主權(quán)項 | 一種工業(yè)規(guī)模的制備β-L-2′-脫氧核苷或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥的方法，包括： (a)使任選被保護(hù)的核苷堿基與硅烷化試劑反應(yīng)，任選在催化劑存在的條件下，生成硅烷化核苷堿基； (b)使該硅烷化的核苷堿基與被保護(hù)的1-鹵代-2-脫氧-L-糖在有路易斯酸存在的條件下反應(yīng)，生成任選被保護(hù)的核苷； (c)如果需要，使任選被保護(hù)的核苷與去保護(hù)劑反應(yīng)，生成β-L-2′-脫氧核苷。 |
| 摘要 | 本文描述了一種工業(yè)規(guī)模兩步法制備β-2′-脫氧核苷的方法，該方法可產(chǎn)生β構(gòu)型相比較于α構(gòu)型占優(yōu)勢的端基異構(gòu)體化合物。任選的第三步可用于制備所需的β-L-2′-脫氧-核苷的3′-前藥，以遞送這些藥物從而有效治療病毒性疾病。該合成方法特別適用于生成β-L-2′-脫氧-胞苷、其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥。該方法可提供相對無污染、不需進(jìn)一步分離或純化的產(chǎn)物，從而使工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)更容易。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096149 英 |
