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單磷酸阿糖腺苷的合成工藝

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 廣東京豪醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司/胡小俠;陳鐵釬
公開(公告)號 CN1266161C  
公開(公告)日 2006.07.26  
申請(專利)號 CN200410015563.4  
申請日期 2004.03.05  
專利名稱 單磷酸阿糖腺苷的合成工藝  
主分類號 C07H19/20(2006.01)I  
分類號 C07H19/20(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 廣東京豪醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 胡小俠;陳鐵釬  
地址 510403廣州市機(jī)場西小區(qū)樂嘉路匯美苑E305室  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 廣州市南鋒專利事務(wù)所有限公司  
代理人 劉 媖  
國省代碼 廣州;81  
主權(quán)項(xiàng) 一種單磷酸阿糖腺苷的合成工藝,是通過如下所示的合成路線,以簡稱為AMP的單磷酸腺苷為原料,經(jīng)過保護(hù)后溴化、乙;,再經(jīng)氨化、巰基化、氫化反應(yīng),得到式I的單磷酸阿糖腺苷,其特征在于:溴代反應(yīng)完成后,將反應(yīng)物減壓蒸干;將氨化反應(yīng)所得的環(huán)氧化產(chǎn)物在強(qiáng)酸性離子交換樹脂作用下,不經(jīng)保護(hù)直接用硫化氫開環(huán),得到8-巰基單磷酸阿糖腺苷,經(jīng)氫化得到單磷酸阿糖腺苷。  
摘要 本發(fā)明提供了一種單磷酸阿糖腺苷的合成工藝,是以單磷酸腺苷為原料,經(jīng)保護(hù)后溴化,再經(jīng)氨化、巰基化、氫化等反應(yīng),得到單磷酸阿糖腺苷,在溴代反應(yīng)完成后,將反應(yīng)物減壓蒸干,不經(jīng)分離直接進(jìn)行乙酰化反應(yīng),將環(huán)氧化產(chǎn)物在強(qiáng)酸性離子交換樹脂作用下,不經(jīng)保護(hù)直接在用硫化氫開環(huán),得到8- 巰基單磷酸阿糖腺苷(ⅤⅢ),后者經(jīng)氫化得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明工藝路線短、收率較高、容易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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