| 公開(公告)號 | CN1777602A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480009605.1 |
| 申請日期 | 2004.02.10 |
| 專利名稱 | 作為5-羥基色胺-6配體的雜環(huán)基-3-磺�；s吲哚或-氮雜吲唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.14 US 60/447,515 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·C·伯諾塔斯;燕銀發(fā) |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-10 PCT/US2004/003930 |
| 進入國家日期 | 2005.10.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有結(jié)構(gòu)式I的化合物 其中W是N或CR2； X是N或CR4； Y是N或CR5； Z是N或CR6； Q是N或CR7，前提是X，Y，Z和Q中的至少一個和不超過兩個必須是N； R1是視需要取代的C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，芳基，或雜芳基基團或在橋頭具有N原子的和視需要包含1，2或3個選自N，O或S的其它雜原子的視需要取代的8-至13-元雙環(huán)或三環(huán)環(huán)體系； R2是H，鹵素，或分別視需要取代的C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C3-C7環(huán)烷基，芳基或雜芳基基團； R3是H或分別視需要取代的C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，芳基或雜芳基基團； R4，R5，R6和R7分別獨立地是H，鹵素，CN，COR8，OCO2R9，CO2R10，CONR11R12，SOnR13，NR14R15，OR16或分別視需要取代的C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，芳基或雜芳基基團或具有以下結(jié)構(gòu)的基團M 前提是R4，R5，R6或R7中的至少一個必須是基團M，和進一步前提是，如果W是CR2和X或Z是N，那么R7必須不是基團M； R8，R9，R10和R13分別獨立地是H或分別視需要取代的C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，C3-C6環(huán)烷基，環(huán)雜烷基，芳基或雜芳基基團； R11，R12，R14和R15分別獨立地是H或視需要取代的C1-C4烷基基團或R11和R12或R14和R15可與它們所連接的原子一起形成視需要包含選自O(shè)，NR22或SOn的另一雜原子的5-至7-元環(huán)； R16是H或分別視需要取代的C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，C3-C7環(huán)烷基，環(huán)雜烷基，芳基或雜芳基基團； n是0或整數(shù)1或2； R17是H或分別視需要取代的C1-C6烷基或C3-C7環(huán)烷基基團； R18，R19，R20，R21和R23分別獨立地是H或分別視需要取代的C1-C6烷基或C3-C7環(huán)烷基基團； m是1或2；和 R22是H或分別視需要取代的C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，C3-C7環(huán)烷基，環(huán)雜烷基，芳基或雜芳基基團；或 其立體異構(gòu)體或其藥物可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物及其用于治療與5-HT6受體有關(guān)或受其影響的中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥的用途。其中W是N或CR2；X是N或CR4；Y是N或CR5；Z是N或CR6；Q是N或CR7，前提是X，Y，Z和Q中的至少一個和不超過兩個必須是N：R4，R5，R6和R7分別獨立地是H，鹵素，CN，COR8，OCO2R9，CO2R10，CONR11R12，SOnR13，NR14R15，OR16或C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，芳基或雜芳基基團分別視需要取代的或具有結(jié)構(gòu)式(II)結(jié)構(gòu)的基團M，前提是R4，R5，R6和R7中的至少一個必須是基團M，和進一步前提是，如果W是CR2和X或Z是N，R7必須不是基團M。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/074286 英 |
