將反式1,3-二氧戊環(huán)衍生物轉化成對應的順式體的合成方法
|
公開(公告)號
|
CN1803791A
|
|
公開(公告)日
|
2006.07.19
|
|
申請(專利)號
|
CN200510020154.8
|
|
申請日期
|
2005.01.12
|
|
專利名稱
|
將反式1，3-二氧戊環(huán)衍生物轉化成對應的順式體的合成方法
|
|
主分類號
|
C07D317/24(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D317/24(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權
|
|
|
申請(專利權)人
|
四川大學
|
|
發(fā)明(設計)人
|
徐 正;李海波
|
|
地址
|
610044四川省成都市人民南路三段17號華西藥學院
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進入國家日期
|
|
|
專利代理機構
|
|
|
代理人
|
|
|
國省代碼
|
四川;51
|
|
主權項
|
一種采用反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯為原料，經過一定反應步驟得到順2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯的新方法。其特征在于反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯(化合物I’)首先經過水解得到化合物VI，化合物VI與甘油形成縮酮得到化合物IV，化合物IV與苯甲酰氯發(fā)生�；磻玫交衔颲，化合物V經過分離得到目標化合物I。經過以上步驟得到的化合物I’，還可經過以上步驟轉化為化合物I。其反應式如下：
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及的是一種將反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯經過水解、縮合和苯甲酰化等反應步驟轉化為順2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯的合成方法，后者是抗真菌藥物酮康唑等的中間體。本合成方法可以降低此類藥物的生產成本，并減少生產中的廢棄物。
|
|
國際公布
|
|
...
