| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1805752A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480016470.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.18 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用作新穎烷基化劑的水溶性磺酰肼前藥 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K38/16(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K38/16(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K5/04(2006.01)I;C07C323/39(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.13 US 10/461,282 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 維奧恩藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林 旭;特倫斯·W·多伊爾;伊凡·金 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-18 PCT/US2004/015547 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.13 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式結(jié)構(gòu)的化合物或其可藥用鹽： 其中R是-CH3或-CH2CH2Cl； R’是C1-C7烷基或-CH2CH2Cl； R2或R4之一但不都是選自O(shè)PO3H2、NO2、OCO(Glu)、NHCO(Glu)和NHR7，另一個(gè)未被指定的R2或R4、以及R3、R5和R6獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NHR8、N(R9)2和C1-C7烷基，條件在于R2、R3、R4、R5和R6中的至少兩個(gè)是H； R7是H、谷氨�；蚨�谷氨酸多肽殘基-COCH(NHR7a)CH2CH2CO2H，其中R7a是谷氨酰基，或具有1-50個(gè)肽鍵的多谷氨酸多肽殘基； R8是H或C1-C7烷基；以及 R9是CH3或CH2CH3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及根據(jù)結(jié)構(gòu)(I)的化合物，其中R是-CH3或-CH2CH2Cl；R’是C1-C7烷基或-CH2CH2Cl；R2或R4是OPO3H2、NO2、OCO(Glu-OH)、NHCO(Glu-OH)、NHR7，和未指定基團(tuán)R2、R3、R4、R5和R6獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NH2、NHR7、N(CH3)2、OPO3H2、或者C1-C7烷基，條件在于當(dāng)未指定基團(tuán)R2、R3、R4、R5或R6中的任意兩個(gè)不是H時(shí)，未指定基團(tuán)R2、R3、R4、R5或R6中的其它兩個(gè)是H。R7是H或者所述的多谷氨酰基。磷酸和谷氨酸可以是游離酸或其可藥用鹽。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-20 WO2005/004897 英 |
